[发明专利]一种吡唑并嘧啶化合物中间体的制备方法

权利要求书

1.一种式1所示的吡唑并嘧啶类中间体化合物的制备方法，包括如下步骤：

1)化合物4与甲酰胺反应合成化合物3；

2)将化合物3加入氯代试剂，并加入催化量DMF，进行氯代反应得到化合物2；

3)将化合物2溶解在有机溶剂中，加入碘化盐，然后加入水合肼，反应得到化合物1。

所述制备方法的反应式如下：

其中，R₁为C1-6烷基、C3-6环烷基、取代或未取代的C6-10芳基、取代或未取代的C5-10杂芳基，所述取代是指被C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代；R₂为C1-6烷基。

2.根据权利要求1的制备方法，其特征在于：步骤2)所述氯代试剂选自SOCl2、POCl₃。

3.根据权利要求1-2的制备方法，其特征在于：步骤2)所述氯代试剂选自SOCl₂。

4.根据权利要求1-2的制备方法，其特征在于：步骤3)所述碘化盐选自KI或NaI。

5.根据权利要求1-4的制备方法，其特征在于：步骤3)所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈。

6.根据权利要求1-5的制备方法，其特征在于：步骤3)所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇。

7.根据权利要求1-6的制备方法，其特征在于：R1为甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基，苯基，被1个或多个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素取代的苯基；R2为甲基、乙基。

8.根据权利要求1-7的制备方法，其特征在于：步骤3)的操作如下，将化合物2加入到有机溶剂中，加入碘化盐后，搅拌加热至40-60℃，然后缓慢滴加水合肼，滴毕，回流反应。

9.根据权利要求1的制备方法，其特征在于：所述水合肼为40％-80％的水合肼，优选80％的水合肼。