[发明专利]一种含氮大环类化合物、其制备方法、药物组合物及应用

摘要

本发明公开了一种含氮大环类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式III‑0所示的含氮大环类化合物、其互变异构体、其光学异构体、其水合物、其溶剂化物、其药学上可接受的盐或其前药。该化合物可有效地结合BET家族BRD4、BRD3、BRD2和BRDT的溴结构域，以调控下游基因c‑myc和其相关靶基因的转录，进而调节下游的信号通路，发挥特定作用，包括治疗疾病如炎性疾病、癌症和AIDS。

主权项

1.一种如式III-0所示的含氮大环类化合物、其互变异构体、其光学异构体、其水合物、其溶剂化物、其药学上可接受的盐或其前药；其中，W为-C(R1)(R3)-或-N(R4)-；R1、R3和R4独立地为-H、C1-C5的烷基、C3-C7环烷基、C1-C5的烷氧基、C1-C5的卤代烷基、被一个或多个RR15取代的C1-C5的烷基、卤素、-(CH2)n0C(＝O)N(RR1)(RR2)、-NH(CH2)n1C(＝O)N(RR3)(RR4)、-(CH2)n2N(RR5)(RR6)、-(CH2)n3OC(＝O)N(RR7)(RR8)、-(CH2)n4NHC(＝O)RR9、-(CH2)n5NHC(＝O)ORR10、-(CH2)n6NHS(＝O)2RR11或-(CH2)n7S(＝O)2N(RR12)(RR13)；RR15独立地为C1-C5的烷氧基、-COOH或-OH；所有的RR1、RR2、RR3、RR4、RR5、RR6、RR7、RR8、RR9、RR10、RR11、RR12和RR13独立地为-H、C1-C5的烷基、C1-C5的卤代烷基、-(CH2)m1CN、-C(CH3)2CN、3-7元环烷基、或、被一个或多个RR14取代的C6-C10的芳基；RR14独立地为-H、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、C1-C5的卤代烷基、卤素、-OH、-CN或-NH2；n0、n1、n2、n3、n4、n5、n6、n7和m1独立地为0、1、2或3；或者，R1、R3及它们连接的碳原子共同形成C3-C7环烷基；表示X和Y之间为单键或双键；X为-CH2-、＝N-、-NH-、-O-、-S(＝O)2-或-C(＝O)-；Y为且X和Y中至少有一个为氮原子；Q为被一个或多个RQ1取代的苯基、被一个或多个RQ2取代的3-6元环烃基-(CH2)nQ-、被一个或多个RQ3取代的3-6元杂环烃基-(CH2)mQ-、或、被一个或多个RQ4取代的5-6元杂芳基；nQ和mQ独立地为0、1或2；所有的RQ1、RQ2、RQ3和RQ4独立地为-H、-OH、-CN、卤素、卤代或未取代的C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基或C3-C7环烷基；中的

下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。 免登录下载普通用户下载升级VIP会员，免费下载

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于山东罗欣药业集团股份有限公司;罗欣生物科技（上海）有限公司，未经山东罗欣药业集团股份有限公司;罗欣生物科技（上海）有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】

本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201711108023.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。