[发明专利]一种5,5‑二甲基‑3‑亚甲基吡咯烷‑2‑酮的制备方法在审

专利信息
申请号: 201711037837.3 申请日: 2017-10-30
公开(公告)号: CN107915668A 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: 费安杰;周章涛;叶伟平;钱仲雯;吴桂宝;谢阳银 申请(专利权)人: 广东莱佛士制药技术有限公司
主分类号: C07D207/38 分类号: C07D207/38
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司44102 代理人: 陈卫,禹小明
地址: 516083 广东省惠州*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种5,5‑二甲基‑3‑亚甲基吡咯烷‑2‑酮的制备方法,包括以下步骤S1、在强有机碱作用下,甲醛与化合物Ⅰ发生缩合反应,得到化合物Ⅱ;S2、化合物Ⅱ与卤化试剂发生卤代反应,得到化合物Ⅲ;S3、在强有机碱作用下,化合物Ⅲ与2‑硝基丙烷发生取代反应,得到含硝基的化合物Ⅳ;S4、化合物Ⅳ在催化剂和还原剂的作用下,进行还原硝基和关环的多米诺反应,得到5,5‑二甲基‑3‑亚甲基吡咯烷‑2‑酮;合成步骤少,简单易行,没有苛刻反应条件,工艺路线新颖,收率大于50%,反应热和气体产生得到良好的控制,具有工艺路线新颖、反应条件相对温和、易于放大、可进行大规模生产等特点。
搜索关键词: 一种 甲基 吡咯烷 制备 方法
【主权项】:
一种5,5‑二甲基‑3‑亚甲基吡咯烷‑2‑酮的制备方法,其特征在于:包括以下步骤,S1、在强有机碱作用下,甲醛与化合物Ⅰ发生缩合反应,得到化合物Ⅱ;S2、化合物Ⅱ与卤化试剂发生卤代反应,得到化合物Ⅲ;S3、在强有机碱作用下,化合物Ⅲ与2‑硝基丙烷发生取代反应,得到含硝基的化合物Ⅳ;S4、化合物Ⅳ在催化剂和还原剂的作用下,进行还原硝基和关环的多米诺反应,得到5,5‑二甲基‑3‑亚甲基吡咯烷‑2‑酮;其中:化合物Ⅰ是,化合物Ⅱ是,化合物Ⅲ是,化合物Ⅳ是;合成路线如下:;结构式中的R和R2分别为烷基取代基,X为卤素。
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