[发明专利]一种3-α-二氟甲基-α-三氟甲基-甲醇基吲哚及其衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201710850599.1 | 申请日： | 2017-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN107522648B | 公开（公告）日： | 2019-10-15 |
| 发明（设计）人： | 翁志强;张云霄;闫玮涛 | 申请（专利权）人： | 福州大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/18;C07D209/12 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡学俊;林文弘 |
| 地址： | 350108 福建省福州市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3‑α‑二氟甲基‑α‑三氟甲基‑甲醇基吲哚及其衍生物的合成方法：以铜盐为催化剂，以吲哚、五氟丙烯氧基三甲基硅烷为原料，在溶剂中，80℃下搅拌1～24小时，反应结束后对反应液后处理得到3‑α‑二氟甲基‑α‑三氟甲基‑甲醇基吲哚化合物。然后将该产物与叔丁醇钾，在超干乙腈溶剂中在100℃反应16h，用乙酸乙酯萃取，柱色谱分离，得到二氟甲基二乙腈吲哚衍生物。本发明的合成方法具有反应条件温和、产率高、原料易得，操作简便，官能团普适性好等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 二氟甲基 三氟甲基 甲醇基 吲哚 合成 乙酸乙酯萃取 柱色谱分离 吲哚化合物 吲哚衍生物 后处理 反应条件 甲基硅烷 叔丁醇钾 五氟丙烯 乙腈溶剂 普适性 氧基三 溶剂 产率 铜盐 乙腈 催化剂 | ||
【主权项】：
1. 一种3‑α‑二氟甲基‑α‑三氟甲基‑甲醇基吲哚的合成方法，其特征在于：以铜盐为催化剂，以吲哚和五氟丙烯氧基三甲基硅烷为原料，在溶剂中反应制得3‑α‑二氟甲基‑α‑三氟甲基‑甲醇基吲哚化合物；所述吲哚的结构式为![]()
；所述的五氟丙烯氧基三甲基硅烷的结构式为：![]()
；所述的3‑α‑二氟甲基‑α‑三氟甲基‑甲醇基吲哚化合物的结构式为：![]()
；所述的铜盐为氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、氰化亚铜和硫氰酸亚铜中的一种；所述的溶剂为1,2‑二氯乙烷、二氯甲烷和四氢呋喃中的一种；所述吲哚的结构式![]()
为下述式1‑式22中的任意一种：![]()
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