[发明专利]一种替格瑞洛手性中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201710820345.5 | 申请日： | 2017-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN109485575A | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 许学农;徐金峰 | 申请（专利权）人： | 苏州特瑞药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/62 | 分类号： | C07C209/62;C07C211/40;C07C231/12;C07C233/14;C07C231/02;C07C233/06;C07F5/02 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种替格瑞洛手性中间体的制备方法，所述替格瑞洛手性中间体为trans‑(1R，2S)‑2‑(3，4‑二氟苯基)环丙胺，该方法以环丙胺为原料，经过氨基保护、硼基化、偶联及脱保护反应，制得所述替格瑞洛手性中间体trans‑(1R，2S)‑2‑(3，4‑二氟苯基)环丙胺。该制备方法原料易得、工艺简捷、经济和环保，有利于药品替格瑞洛的工业化生产，并能促进该原料药的经济技术的发展。 | ||
| 搜索关键词： | 手性中间体 环丙胺 制备 二氟苯基 脱保护反应 氨基保护 经济技术 硼基化 原料药 偶联 环保 | ||
【主权项】：
1.一种替格瑞洛手性中间体的制备方法，所述替格瑞洛手性中间体为trans‑(1R，2S)‑2‑(3，4‑二氟苯基)环丙胺，![]()
其特征在于所述方法包括如下步骤：步骤一：环丙胺与特戊酰氯反应生成N‑环丙基三甲基乙酰胺；步骤二：所述N‑环丙基三甲基乙酰胺与硼试剂4，4，5，5‑四甲基‑1，3，2‑二氧硼戊环在催化剂甲氧基(环辛二烯)合铱二聚体和助催化剂3，4，7，8‑四甲基‑1，10‑菲罗啉作用下发生硼基化反应，得到中间体cis‑N‑(2‑(4，4，5，5‑四甲基‑1，3，2‑二氧代环戊硼烷‑2‑基)环丙基)三甲基乙酰胺；步骤三：所述cis‑N‑(2‑(4，4，5，5‑四甲基‑1，3，2‑二氧代环戊硼烷‑2‑基)环丙基)三甲基乙酰胺与3，4‑二氟碘苯在氮气氛和催化剂1，1′‑双二苯基膦二茂铁二氯化钯、助催化剂氧化银、碱促进剂作用下发生偶联反应，得到中间体trans‑N‑(2‑(3，4‑二氟苯基)环丙基)三甲基乙酰胺；步骤四：所述trans‑N‑(2‑(3，4‑二氟苯基)环丙基)三甲基乙酰胺经脱保护反应得到替格瑞洛手性中间体trans‑(1R，2S)‑2‑(3，4‑二氟苯基)环丙胺。
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