[发明专利]丹参酮类化合物及其用于治疗血管瘤的用途有效

专利信息
申请号: 201710819070.3 申请日: 2017-09-12
公开(公告)号: CN109485691B 公开(公告)日: 2023-04-11
发明(设计)人: 吴晔明;叶阳;武志祥;姚胜;蔡翊鸿;谭敏佳 申请(专利权)人: 上海交通大学医学院附属新华医院;中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07J73/00 分类号: C07J73/00;C07C50/16;A61K31/343;A61K31/122;A61P35/00
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 马思敏;崔佳佳
地址: 200092 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供了一类丹参酮类化合物及其用于治疗血管瘤的用途,具体地,本发明提供了一类如下式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐的用途,其中,各基团的定义如说明书中所述。本发明的丹参酮类化合物具有血管瘤细胞抑制活性,可以用于制备治疗血管瘤的药物组合物。
搜索关键词: 丹参 酮类 化合物 及其 用于 治疗 血管瘤 用途
【主权项】:
1.一类如下式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐的用途:其中,A环选自下组:取代或未取代的3‑10元碳环、取代或未取代的3‑10元杂环、取代或未取代的C6‑C10芳环、取代或未取代的5‑12元杂芳环;R1选自下组:H、氧原子(=O)、O‑R’;R2选自下组:H、氧原子、O‑R’;所述的R'选自下组:H、取代或未取代的C2‑C10的酰基、芴甲氧羰酰基(Fmoc)、或取代或未取代的C1‑C10烷基;较佳地,R'为H;R3选自下组:H、卤素、氧原子、氰基、羟基、羧基、C1‑C4的烷氧基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基、取代或未取代的C2‑C10的酰基、取代或未取代的C2‑C10的酯基、‑OC(O)‑R、‑NH‑R;其中,R选自下组:H、C1‑C4的酰基、取代或未取代的C1‑C4的烷基;R4选自下组:H、卤素、氧原子、氰基、羟基、羧基、C1‑C4的烷氧基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基、取代或未取代的C2‑C10的酰基、取代或未取代的C2‑C10的酯基、‑OC(O)‑R、‑NH‑R;其中,R选自下组:H、C1‑C4的酰基、取代或未取代的C1‑C4的烷基;或R1、R2、R3和R4中的任意两个与相邻的碳原子共同构成选自下组的基团:取代或未取代的C3‑C10元碳环、取代或未取代的3‑10元杂环、取代或未取代的C6‑C10芳环、取代或未取代的5‑12元杂芳环;R5选自下组:H、卤素、氰基、羟基、C1‑C4的烷氧基、‑COOR、取代或未取代C1‑C10烷基、取代或未取代的C1‑C10卤代烷基、取代或未取代的C2‑C10的酰基、取代或未取代的C2‑C10的酯基;其中,R选自下组:H、C2‑C4的酰基、取代或未取代的C1‑C4的烷基;R6选自下组:H、卤素、氧原子、氰基、羧基、羟基、C1‑C4的烷氧基、‑COOR、取代或未取代C1‑C10烷基、取代或未取代的C1‑C10卤代烷基、取代或未取代的C2‑C10的酰基、取代或未取代的C2‑C10的酯基;其中,R选自下组:H、C2‑C4的酰基、取代或未取代的C1‑C4的烷基;或R5和R6共同构成‑R”‑O‑R”‑,其中,所述的R”为无,或取代或未取代的C1‑C4的亚烷基;R7为位于A环上的选自下组的基团:H、羟基、氨基、取代或未取代的C1‑C10的烷氧基、‑COOR、取代或未取代的C2‑C10的酰基、取代或未取代C1‑C10烷基、取代或未取代的C2‑C10的酯基;其中,R选自下组:H、C2‑C4的酰基、取代或未取代的C1‑C4的烷基;n=1、2、3、4、5、6、7、8、9或10;上述各式中,取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基所取代:羧基、苯基、C3‑C6的环烷基、C2‑C10的酯基、卤素、C1‑C10烷基‑氧基、C2‑C10酰基、羟基、羟基‑C1‑C10的亚烷基;所述的为双键或单键;其特征在于,用于制备:(a)治疗血管瘤的药物组合物;(b)抑制血管瘤细胞的增殖活性的药物组合物;(c)促进血管瘤细胞凋亡的药物组合物;(d)抑制细胞成管的药物组合物。
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