[发明专利]环烯烃取代的杂芳环类化合物及其用途在审
申请号: | 201710801364.3 | 申请日: | 2017-09-07 |
公开(公告)号: | CN109467538A | 公开(公告)日: | 2019-03-15 |
发明(设计)人: | 苏慰国;戴广袖;肖坤 | 申请(专利权)人: | 和记黄埔医药(上海)有限公司 |
主分类号: | C07D251/48 | 分类号: | C07D251/48;C07D405/12;C07D417/12;C07D471/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D239/48;A61K31/53;A61K31/505;A61P35/00;A61P35/02;C07B59/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 上海市中国(上海)*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的环烯烃取代的杂芳环类化合物及其在治疗由IDH突变诱发的疾病中的用途,其中R1、R2、R3、R3’、R4、R4’、A、m和n如说明书中所定义。 |
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搜索关键词: | 式( I ) 类化合物 环烯烃 杂芳环 突变 诱发 疾病 治疗 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,和/或其溶剂合物、外消旋混合物、对映异构体、非对映异构体和互变异构体,其中:A选自以下结构,其中:R7选自氢、卤素、‑CN、羟基或氨基,R8选自卤素、‑CN、羟基或氨基,q为1或2;
R1选自氢、羟基、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、氨基、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2或C3‑8环烷基;每个R2独立地选自氢、氘、卤素、羟基、氨基、‑CN、巯基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑8环烷基、氧代、‑OR5、‑OCOR5、‑NHR5、‑N(R5)(C1‑4烷基)、‑COR5、‑NHCOR5或3‑8元杂环烷基,所述的C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8环烷基或3‑8元杂环烷基各自任选地被一个或多个独立选自以下的取代基取代:氘、卤素、‑CN、羟基、巯基、氨基、‑NH(C1‑4烷基)、‑N(C1‑4烷基)2或C1‑6烷氧基;或者同一个碳原子上的两个R2与它们共同连接的碳原子一起形成一个任选被F或氘取代的3‑5元的环烷基;R3、R3’、R4和R4’各自独立地选自氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑12环烷基、3‑12元杂环烷基、苯基、5‑12元杂芳基、‑C(O)R5、‑OR5或‑NHR5,所述的C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑12环烷基、3‑12元杂环烷基、苯基、5‑12元杂芳基各自任选地被一个或多个R6取代;其中,R3、R3’、R4和R4’不同时为氢;条件是,当R3和R4之一为苯基或5‑6元杂芳基时,另一个为‑OR5或‑NHR5;R5选自C1‑6烷基或C3‑8环烷基,所述的C1‑6烷基或C3‑8环烷基各自任选地被一个或多个独立选自以下的取代基取代:卤素、‑CN、羟基、巯基、氨基或C1‑6烷氧基;每个R6独立地选自氘、卤素、‑CN、羟基、巯基、氨基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑8环烷基、3‑8元杂环烷基、苯基或5‑6元杂芳基,所述的C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、C3‑8环烷基、3‑8元杂环烷基、苯基或5‑6元杂芳基各自任选地被一个或多个独立选自以下的取代基取代:卤素、‑CN、羟基、巯基、氨基、C1‑6烷氧基、C1‑6炔基或C1‑6烷基;m为0、1、2、3、4、5或6;n为0、1或2。
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