[发明专利]一种阿贝西利中间体化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201710751725.8 | 申请日： | 2017-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN107337634B | 公开（公告）日： | 2019-07-09 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;刘会锋;孟鲁波;王涛;鞠立柱 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 257500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿贝西利中间体化合物的制备方法。该方法利用丁烯二腈和硝基甲烷缩合、加氢环化得到2‑氨基‑5‑氨甲基吡啶，然后和N,N‑二(2‑氯乙基)乙胺成环制备5‑(4‑乙基哌嗪‑1‑基)甲基‑2‑氨基吡啶。该化合物可用于阿贝西利的制备。本发明不使用价格昂贵的试剂、原子经济率高、副反应少，安全，产品收率和纯度高，原料价廉易得，操作简便、成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 中间体化合物 氨基 氨甲基吡啶 氨基吡啶 加氢环化 硝基甲烷 乙基哌嗪 原子经济 副反应 氯乙基 成环 丁烯 二腈 可用 收率 缩合 乙胺 安全 | ||
【主权项】：
1.一种式Ⅱ所示化合物的制备方法，![]()
Ⅱ包括步骤：（1）在碱催化下，丁烯二腈和硝基甲烷缩合反应，制得5‑硝基‑4‑硝基甲基‑2,4‑戊二烯腈（Ⅲ）；所述碱催化剂选自1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯（DBU）、1,5‑二氮杂双环[4.3.0]‑5‑壬烯（DBN）之一或其组合；（2）在加氢催化剂存在下，使5‑硝基‑4‑硝基甲基‑2,4‑戊二烯腈（Ⅲ）经催化加氢还原硝基，同时环化得到2‑氨基‑5‑氨甲基吡啶（Ⅳ）；（3）在溶剂中，使2‑氨基‑5‑氨甲基吡啶（Ⅳ）和N,N‑二氯乙基乙胺在碱作用下脱氯化氢缩合成环，制得5‑(4‑乙基哌嗪‑1‑基)甲基‑2‑氨基吡啶（Ⅱ）。
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