[发明专利]一种神经肌肉阻滞剂中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710740357.7 | 申请日： | 2017-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN107778234B | 公开（公告）日： | 2023-01-06 |
| 发明（设计）人： | 秦勇;傅霖;宿磊;陈刚;李晓莉 | 申请（专利权）人： | 四川科瑞德制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/20 | 分类号： | C07D217/20;C07B53/00;C07C51/41;C07C59/50;C07C59/245;C07C61/06;C07C69/16;C07C67/30 |
| 代理公司： | 北京坦路来专利代理有限公司 11652 | 代理人： | 汪送来 |
| 地址： | 646100 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
一种神经肌肉阻滞剂中间体的制备方法，其特征在于，所述方法包括向含有式(I)化合物的混合物中加入特定的手性有机酸成盐的步骤，所制得的产品在保证高产率的同时，大幅度提高了化学纯度和光学纯度，有利于米库氯铵成品合成过程中总收率的提高和产品质量的控制，为提高成品药的安全性和有效性提供了有力的保障。 |
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| 搜索关键词： | 一种 神经 肌肉 阻滞剂 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式(I)化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括向含有式(I)化合物的混合物中加入手性有机酸成盐的步骤，其中，所述手性有机酸选自D‑酒石酸、D‑苹果酸、D‑天冬氨酸、D‑谷氨酸、D‑扁桃酸、N‑乙酰‑D‑谷氨酸、D‑焦谷氨酸、D‑奎宁酸、D‑樟脑磺酸、D‑樟脑酸、二乙酰基‑D‑酒石酸中的至少一种；R1、R2各自独立地选自氢、羟基、卤素、任选被卤素取代的烷氧基、任选被卤素取代的烷基、任选被烷基取代的氨基、环烷基氧基；可选地，所述烷基为C1～C6烷基，所述烷氧基为C1～C6烷氧基，所述环烷氧基为C3～C6环烷氧基；可选地，R1、R2各自独立地选自氢、羟基、卤素、(C1‑C6)烷氧基；可选地，R1、R2各自独立地选自羟基或C1～C6烷氧基；可选地，R1、R2各自独立地为C1～C3烷氧基；a选自0～4之间的整数，可选地，a为2；b选自0～5之间的整数，可选地，b为3。
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