[发明专利]野八角倍半木脂素及其制备方法、应用和药物组合物

摘要

本发明公开了从野八角中提取的一种倍半木脂素，及其制备方法，以及含有倍半木脂素的药物组合物，和在神经保护药物中的应用:特别是脑卒中。药理实验表明本发明化合物体现了神经保护活性，即在H₂O₂损伤原代神经元模型和谷氨酸诱导原代神经元毒性模型中均具有良好的神经保护活性。1

主权项

1.野八角中倍半木脂素的制备方法，其特征在于：野八角中倍半木脂素，具有1所示结构1每制备化合物1，3 mg包括以下步骤：a.干燥的野八角果实10.50 kg，粉碎，用95% EtOH 80 L浸泡2 h后，加热回流提取3次，每次2小时，提取液减压浓缩，得到261.2 g浸膏；b.将浸膏溶解于甲醇中，吸附于500 g硅藻土，干燥，装入索氏提取器，依次用石油醚、乙酸乙酯和甲醇索氏回流提取；c.各提取液分别减压浓缩得石油醚部位44.2 g，乙酸乙酯部位75.0 g和甲醇部位133.6 g；d.对乙酸乙酯部位用二氯甲烷‑甲醇，二氯甲烷:甲醇= 50:1；25:1；10:1；5:1；2:1；1:1；0:100，梯度洗脱分离得到流份Fr1‑Fr6；e.对6 g， Fr3通过中压柱色谱法10 – 60 %的甲醇梯度洗脱，分为40个流份每500 mL为1份，通过制备液相从Fr. 3‑2得到一个化合物1, 3 mg, MeCN:H2O = 30:70, tR= 36 min。