[发明专利]1-{3-[对-双-(2-氯乙基)胺基]苯丙胺基}甲酰-5-氟脲嘧啶及制备和应用有效

专利信息
申请号: 201710680466.4 申请日: 2017-08-10
公开(公告)号: CN109384730B 公开(公告)日: 2022-02-18
发明(设计)人: 张跃华;赵梦尧 申请(专利权)人: 南京友怡医药科技有限公司
主分类号: C07D239/553 分类号: C07D239/553;A61K31/513;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 南京知识律师事务所 32207 代理人: 韩朝晖
地址: 210009 江苏省南京市鼓*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了具有式I结构的抗肿瘤药物化合物:1‑{3‑[对‑双‑(2‑氯乙基)胺基]苯丙胺基}甲酰‑5‑氟脲嘧啶及其制备方法。本发明所述药物化合物分子中同时含有使DNA碱基交叉联结的双氯乙胺烷化基团和抑制脱氧胸苷酸合成酶的5‑氟尿嘧啶前体结构,以两种机制作用于癌细胞,从而产生协同作用,更有效地抑制并杀死癌细胞,提高疗效和降低毒副作用。本发明所述化合物具有良好的抗癌活性,可用于制备治疗血液系统的癌症、实体瘤癌、肉瘤、皮肤癌或胶质瘤等的药物。
搜索关键词: 乙基 胺基 甲酰 嘧啶 制备 应用
【主权项】:
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