[发明专利]一种甾体21位羟基氯代或溴代方法

摘要

本发明公开了一种甾体21位羟基氯代或溴代方法，以式A化合物为起始物，在SO2存在下，通过与氯代或溴代试剂反应制备式B化合物。本工艺条件温和，环境友好，所用试剂易得，易操作，成本低，收率高，适合工业化大生产。

主权项

1.一种甾体21位羟基氯代或溴代方法，其特征在于，以式A化合物为起始物，在SO2存在下，与氯代或溴代试剂反应生成式B化合物，所述氯代或溴代试剂选自乙酰氯、乙酰溴、丙酰氯、丙酰溴、苯甲酰氯、苯甲酰溴、氯化锂、溴化锂、四溴化碳、四氯化碳、氯代丁二酰亚胺、溴代丁二酰亚胺、二溴海因、二氯海因中的一种，为单键或双键R1、R2、R3、R4、R5、R7彼此独立地选择且其中：R1＝α‑OH、β‑OH、‑H或＝OR2＝α‑Cl，α‑Br，α‑F或α‑H或R1和R2可一起形成9β，11β‑环氧R3＝‑F、‑Cl、‑CH3或‑HR4＝‑H、α‑OH、α‑OCOOR6，R6为六个碳以内的烷基、烷氧基或呋喃基R5＝‑H、α‑OH、α‑CH3或β‑CH3或R4和R5可一起形成具有式I的部分或者式II的部分：其中X和Y独立地选自氢或烷基，条件是当X或Y之一是氢时，另一个是烷基；R7＝Cl，Br当R2＝α‑Br或α‑F时，R1＝β‑OH当R1为＝O时，R2＝α‑H。