[发明专利]叔丁基6-苯甲基-4-氧亚基八氢-1H-吡咯并[3;4-b]吡啶甲酸酯的合成方法有效
| 申请号： | 201710512801.X | 申请日： | 2017-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN107235975B | 公开（公告）日： | 2019-04-30 |
| 发明（设计）人： | 徐学芹;周强;于凌波;王瑞琪;刘月领;何燕平;焦家盛;安自强;吴艳;徐富军;马汝建 | 申请（专利权）人： | 天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 300457 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(4aS,7aS)‑叔丁基6‑苯甲基‑4‑氧亚基八氢‑1H‑吡咯并[3,4‑b]吡啶‑1‑甲酸酯的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分三步，第一步，首先由化合物1（1‑叔‑丁基3‑乙基4‑氧亚基哌啶‑1,3‑二甲酸基酯）和2,3‑二氯‑5,6‑二氰对苯醌在溶剂二氧六环中室温反应得到化合物2，第二步，低温下，N‑甲氧基甲基‑N‑(三甲基硅甲基)苄胺加入化合物2与三氟乙酸的四氢呋喃溶液中，室温反应过夜得到化合物3，第三步，化合物3在盐酸中回流过夜得到最终化合物。本发明产物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。 | ||
| 搜索关键词： | 丁基 苯甲基 氧亚基八氢 吡咯 吡啶甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(4aS,7aS)‑叔丁基 6‑苯甲基‑4‑氧亚基八氢‑1H‑吡咯并[3,4‑b]吡啶‑1‑甲酸酯的合成方法，本发明分三步，第一步，首先由化合物1和2,3‑二氯‑5,6‑二氰对苯醌在溶剂二氧六环中室温反应得到化合物2，第二步，低温下，N‑甲氧基甲基‑N‑(三甲基硅甲基)苄胺加入化合物2与三氟乙酸的四氢呋喃溶液中，室温反应过夜得到化合物3，第三步，化合物3在盐酸中回流过夜得到最终化合物4，反应式如下：![]()
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