[发明专利]一种利伐沙班的制备方法在审
| 申请号： | 201710507208.6 | 申请日： | 2017-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN107089974A | 公开（公告）日： | 2017-08-25 |
| 发明（设计）人： | 王瑞霞;苏敬雷;裴珊珊;张丹丰;吴步云;王新军;孙艳灵;李精云;朱慧华;崔浩 | 申请（专利权）人： | 辅仁药业集团有限公司;开封制药（集团）有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙)41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 477293 河南省*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，属于医药化学领域。该方法首先将N‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗林酮与Boc酸酐或氯甲酸苄基酯或其它酯反应，生成N‑(4‑烷氧羰基氨基苯基)‑3‑吗林酮中间体I；由5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺与环氧氯丙烷反应生成N‑（1,2‑环氧丙基）‑5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺中间体II。将中间体I和中间体II在碱性条件下开环‑环化缩合，直接生成利伐沙班。该方法合成路线短、条件温和、操作简便、收率高、产品质量稳定、易于实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利伐沙班的制备方法，其特征在于，以N‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗林酮为起始物，先与Boc酸酐或氯甲酸甲酯或氯甲酸乙酯或氯甲酸苄酯反应，生成N‑(4‑烷氧羰基氨基苯基)‑3‑吗林酮中间体I；由5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺与环氧氯丙烷反应生成N‑（1,2‑环氧丙基）‑2‑氯噻吩‑2‑甲酰胺中间体II；有机溶剂中，将中间体I和中间体II在有机碱或无机碱条件下开环‑环化缩合，直接生成利伐沙班；。
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