[发明专利]一种埃索美拉唑的制备方法在审
| 申请号： | 201710428582.7 | 申请日： | 2017-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN107235961A | 公开（公告）日： | 2017-10-10 |
| 发明（设计）人： | 彭凡;李娜;田军;叶杨欢;陈金利 | 申请（专利权）人： | 武汉励合生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司31253 | 代理人： | 冯子玲 |
| 地址： | 430000 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种埃索美拉唑的制备方法，包括如下步骤将3,5‑二甲基吡啶移入反应器内，并向其中添加氧化物，再次向其中添加硝化物，再次置入甲氧基取代得到3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶‑N‑氧化物，加入氰基，经氰基取代、酸化水解得3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶‑2‑羧酸，经氢化铝锂还原、氯代后得到3,5‑二甲基‑4‑甲氧基‑2‑氯甲基吡啶盐酸盐，向其中添加5‑甲氧基‑2‑巯基‑1H‑苯并咪唑，混合搅拌5‑10min后，5‑甲氧基‑2‑[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲硫基]‑1H‑苯并咪唑经过四异丙氧基钛、D‑酒石酸丙酰胺和异丙苯过氧化氢不对称氧化得到埃索美拉唑。本发明使得了埃索美拉唑的成品率显著提高，且所得的埃索美拉唑纯度高，内部无杂质。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 埃索美拉唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种埃索美拉唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：选取3,5‑二甲基吡啶、5‑甲氧基‑2‑巯基‑1H‑苯并咪唑为原料，并将其密封保存，以防止与空气反应；S2：将3,5‑二甲基吡啶移入反应器内，在40‑45摄氏度的环境下缓慢搅拌，并向其中添加氧化物，待完全混合后，再次向其中添加硝化物，反应3‑5min后，再次置入甲氧基取代得到3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶‑N‑氧化物；S3：将上述生成的3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶‑N‑氧化物在50‑60摄氏度的条件下，加入氰基，经氰基取代、酸化水解得3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶‑2‑羧酸；S4：将S3中的3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶‑2‑羧酸，经氢化铝锂还原、氯代后得到3,5‑二甲基‑4‑甲氧基‑2‑氯甲基吡啶盐酸盐；S5：将上述中的3,5‑二甲基‑4‑甲氧基‑2‑氯甲基吡啶盐酸盐置于45‑60摄氏度的条件下，并向其中添加5‑甲氧基‑2‑巯基‑1H‑苯并咪唑，混合搅拌5‑10min后，缩合得到5‑甲氧基‑2‑[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲硫基]‑1H‑苯并咪唑；S6：5‑甲氧基‑2‑[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲硫基]‑1H‑苯并咪唑经过四异丙氧基钛、D‑酒石酸丙酰胺和异丙苯过氧化氢不对称氧化得到(S)‑5‑甲氧基‑2‑[[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基]亚硫酰基]‑1H‑苯并咪唑，即为埃索美拉唑。
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