[发明专利]2-取代氨基-5-三氟甲基-8-硝基苯并(硫代)吡喃-4-酮类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201710371152.6 申请日: 2017-05-24
公开(公告)号: CN108947952B 公开(公告)日: 2021-09-21
发明(设计)人: 黄海洪;李鹏;李刚 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D311/22 分类号: C07D311/22;C07D407/12;C07D335/06;C07D409/12;C07D417/12;A61K31/352;A61K31/357;A61K31/382;A61K31/4439;A61K31/427;A61P31/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了式(I)2‑取代氨基‑5‑三氟甲基‑8‑硝基苯并(硫代)吡喃‑4‑酮类化合物、其制备方法及在治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。具体地说,本发明涉及式(I)所示化合物及其药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物,其中X、R1、R2、n如说明书所述。本发明旨在制备具有抗结核分枝杆菌活性的新化合物,其作为潜在的新药物,可用于由细菌引起的感染性疾病,特别是由分枝杆菌引起的肺结核(TB)疾病的治疗或预防性治疗,同时可用于克服与结核分枝杆菌耐药相关的问题。
搜索关键词: 取代 氨基 甲基 硝基苯 吡喃 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.如式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐:其中,X为O或S;n为0、1、2或3;R1为H、取代或未取代的C1‑C3烷基、取代或未取代的C3‑C6环烷基;R2为取代或未取代的C3‑C6环烷基、取代或未取代的C3‑C6杂环基、取代或未取代的C6‑C10芳基、取代或未取代的C2‑C9杂芳基;所述的C3‑C6杂环基、C2‑C9杂芳基至少含有一个选自N、O、S中的杂原子;所述R1和R2中取代或未取代的取代基可任选自以下基团:F、Cl、Br、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1‑C3烷基、苄基、环己基亚甲基、卤代C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基或C1‑C3烷胺基。
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