[发明专利]N‑取代咪唑羧酸酯类化合物及其制备方法和在医药上的用途

摘要

本发明涉及一种通式 (I) 所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶及其组合物、制备方法和在医药上的用途，通式(I)如下所示其中各取代基的定义与说明书中一致。

主权项

一种通式 (I) 所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶：(I)其中：R1各自独立的选自F、Cl、Br、CF3、OH、C1‑4烷基或C1‑4烷氧基；a选自0、1、2、3、4或5；R2选自C1‑4烷基或‑(CH2)n‑C3‑6环烷基，所述的烷基或环烷基任选进一步被0至3个选自F、Cl、Br或CF3的取代基所取代；n选自0、1或2；R3选自、‑CH2CF3、‑CH2CH2CF3、‑CH2CF2CF3、‑CH2CF2CHF2、‑CH2CF2CF2CF3或环丙烷基；b选自1、2、3、4、5或6；每个Ra、Rb各自独立地选自H、F、Cl、Br、CF3、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8碳环或3至8元杂环，所述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、碳环或杂环任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、CF3、氰基、C1‑4烷基或C1‑4烷氧基的取代基所取代，且所述的杂环含有1至3个选自N、O或S的杂原子；作为选择， Ra、Rb与其相连接的原子一起形成C3‑8碳环或3至8元杂环，所述的碳环或者杂环任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、CF3、氰基、C1‑4烷基或C1‑4烷氧基的取代基所取代，且所述的杂环含有1至3个选自N、O或S的杂原子；R4选自C1‑6烷基、‑(CH2)m‑C3‑8碳环或‑(CH2)m‑3至8元杂环、‑(CH2)m‑OC3‑8碳环或‑(CH2)m‑O‑3至8元杂环，所述的烷基、碳环或者杂环任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、CF3、氰基、氨基、C1‑4烷基、‑C1‑4烷氧基、C2‑6炔基或‑NHC1‑4烷基的取代基所取代；m选自0、1或2；作为选择，任选一个Ra、R4与其相连接的原子一起形成3至8元的含氧杂环，所述含氧杂环任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、CF3、氰基、氨基、C1‑4烷基或C1‑4烷氧基的取代基所取代，所述含氧杂环含有1至3个选自N、O或S的杂原子；条件是1): R4选自C1‑4烷基、‑CH2CH2Br或‑CH2CH2F，b选自1、2或3，至少有1个Ra不为H；或2)通式(I)所示的化合物不为、或。