[发明专利]N‑取代咪唑羧酸酯类化合物及其制备方法和在医药上的用途在审
| 申请号: | 201710340648.7 | 申请日: | 2017-05-16 |
| 公开(公告)号: | CN107445898A | 公开(公告)日: | 2017-12-08 |
| 发明(设计)人: | 邱关鹏;魏用刚;卢泳华;黄清平;廖鹏飞 | 申请(专利权)人: | 四川海思科制药有限公司 |
| 主分类号: | C07D233/90 | 分类号: | C07D233/90;C07D405/12;A61K31/4172;A61K31/4178;A61P25/20;A61P23/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 611130 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 咪唑 羧酸 化合物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种通式 (I) 所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶:
(I)
其中:
R1各自独立的选自F、Cl、Br、CF3、OH、C1-4烷基或C1-4烷氧基;
a选自0、1、2、3、4或5;
R2选自C1-4烷基或-(CH2)n-C3-6环烷基,所述的烷基或环烷基任选进一步被0至3个选自F、Cl、Br或CF3的取代基所取代;
n选自0、1或2;
R3选自、-CH2CF3、-CH2CH2CF3、-CH2CF2CF3、-CH2CF2CHF2、-CH2CF2CF2CF3或环丙烷基;
b选自1、2、3、4、5或6;
每个Ra、Rb各自独立地选自H、F、Cl、Br、CF3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8碳环或3至8元杂环,所述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、碳环或杂环任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、CF3、氰基、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代,且所述的杂环含有1至3个选自N、O或S的杂原子;
作为选择, Ra、Rb与其相连接的原子一起形成C3-8碳环或3至8元杂环,所述的碳环或者杂环任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、CF3、氰基、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代,且所述的杂环含有1至3个选自N、O或S的杂原子;
R4选自C1-6烷基、-(CH2)m-C3-8碳环或-(CH2)m-3至8元杂环、-(CH2)m-OC3-8碳环或-(CH2)m-O-3至8元杂环,所述的烷基、碳环或者杂环任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、CF3、氰基、氨基、C1-4烷基、-C1-4烷氧基、C2-6炔基或-NHC1-4烷基的取代基所取代;
m选自0、1或2;
作为选择,任选一个Ra、R4与其相连接的原子一起形成3至8元的含氧杂环,所述含氧杂环任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、CF3、氰基、氨基、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代,所述含氧杂环含有1至3个选自N、O或S的杂原子;
条件是1): R4选自C1-4烷基、-CH2CH2Br或-CH2CH2F,b选自1、2或3,至少有1个Ra不为H;
或2)通式(I)所示的化合物不为、或。
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