[发明专利]嘧啶衍生物在制备抑制细菌群体感应系统的药物中的应用有效
| 申请号： | 201710334468.8 | 申请日： | 2017-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN107019699B | 公开（公告）日： | 2018-06-22 |
| 发明（设计）人： | 熊亚南;刘颖 | 申请（专利权）人： | 华北理工大学 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 | 代理人： | 史霞 |
| 地址： | 063009 *** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种嘧啶衍生物在制备抑制细菌群体感应系统的药物中的应用。本发明选取LasR蛋白作为靶蛋白，进行虚拟筛选得到了得分较高的嘧啶衍生物，并应用嘧啶衍生物对铜绿假单胞菌进行生物活性评价。实验证明嘧啶衍生物对LasR相关的三种基因LasR、LasB、LasI在菌种中均表现下调。说明本次筛选结果中得分较高的嘧啶衍生物与靶蛋白作用，对下游相关基因的表达产生了抑制作用。即嘧啶衍生物通过抑制群体感应信号分子，最终降低细菌的生物被膜的形成、有效抑制毒力因子的致病性和细菌的群体效应。计算机虚拟筛选作为高效、低成本的一种化合物筛选手段，将该技术应用于群体感应药物的研究具有可行性。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶衍生物 群体感应系统 抑制细菌 靶蛋白 筛选 制备 细菌 群体感应信号分子 生物活性评价 铜绿假单胞菌 应用 化合物筛选 计算机虚拟 毒力因子 技术应用 群体感应 群体效应 生物被膜 相关基因 有效抑制 低成本 致病性 菌种 蛋白 虚拟 下调 基因 表现 研究 | ||
【主权项】：
1.一种嘧啶衍生物在制备抑制细菌群体感应系统的药物中的应用，其特征在于，所述嘧啶衍生物的化学名称为[(5R，7R)‑7‑(4‑苯酰氧基)‑5‑(2‑氯苯基)‑4,5,6,7‑四氢化‑[1,2]三唑[1,5‑a]嘧啶，结构式如下：![]()
所述细菌为铜绿假单胞菌。
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