[发明专利]高纯度托匹司他的制备方法在审
| 申请号： | 201710319724.6 | 申请日： | 2017-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN107089971A | 公开（公告）日： | 2017-08-25 |
| 发明（设计）人： | 张振沛;商艳梅;郑忠辉;张滨;易晓清;孟斌 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255086 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种高纯度4‐[5‐(吡啶‐4‐基)‐1H‐1,2,4‐三唑‐3‐基]吡啶‐2‐腈(即托匹司他)的制备方法。该方法能够使得托匹司他的水解杂质含量得到有效控制，从而使得到的托匹司他质量可控、稳定性较高。主要技术步骤是1)用混合溶剂溶解4‐[5‐(吡啶‐4‐基)‐1H‐1,2,4‐三唑‐3‐基]吡啶‐2‐腈对甲苯磺酸盐后，在室温下，加入经用混合溶剂稀释后的碱，使得溶液完全澄清，所述的混合溶剂由醇和水组成；2)向所得的溶液中快速加入配量的无机酸，逐渐析出白色晶体；3)经过滤，洗涤，干燥，得产品。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 托匹司 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高纯度托匹司他的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)用混合溶剂溶解4‐[5‐(吡啶‐4‐基)‐1H‐1,2,4‐三唑‐3‐基]吡啶‐2‐腈对甲苯磺酸盐后，在室温下，加入经用混合溶剂稀释后的碱，使得溶液完全澄清，所述的混合溶剂由醇和水组成；(2)向所得的溶液中快速加入配量的无机酸，逐渐析出白色晶体；(3)经过滤，洗涤，干燥，得产品。
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