[发明专利]含嘧啶并三氮唑—巯基四氮唑类LSD1抑制剂、其制备方法及应用

摘要

本发明属于药物化学领域，公开了一类含嘧啶并三氮唑—巯基四氮唑类结构的化合物、其制备方法及其以赖氨酸特异性去甲基化酶（以下简称LSD1）作为靶标在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明化合物通式如I所示。体外LSD1酶抑制活性实验证明，该类化合物通过抑制LSD1的活性，对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，可作为进一步开发的先导化合物，应用于抗肿瘤药物制备。

主权项

1.含嘧啶并三氮唑—巯基四氮唑类LSD1抑制剂,其特征在于，具有通式I所述结构，通式I中，R₂为C1‑5直链烷基，C1‑5支链烷基或者C3‑5环烷基，中的任意一个；其中，R为卤素，H，‑OH，‑NO₂，‑OCH₃，C1‑4酰基，C1‑5直链烷基，C1‑5支链烷基，n＝1～6；R₁为以下几个基团中的任意一个：C1‑5直链烷基，C1‑5支链烷基或者C3‑5环烷基，氢原子，其中，X为氮，氧或者硫原子，R为卤素，H，‑OH，‑NO₂，‑OCH₃，C1‑4酰基，n＝1～6；R₃为C1‑5直链烷基，C1‑5支链烷基或者C3‑5环烷基，吡啶基，十氢萘基，其中，R为卤素，H，‑OH，‑NO₂，‑OCH₃，CF₃，C1‑4烷基或C1‑4酰基，n＝0～6。