[发明专利]一种四氢吡啶并吲哚类化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201710295403.7 | 申请日： | 2017-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN108794468A | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | 周立山;戚聿新;鞠立柱;王涛 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 257500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种四氢吡啶并吲哚类化合物的制备方法。该方法利用4‑氟‑2‑硝基甲苯与N‑(2‑氰基)乙基‑1‑萘甲酰胺在碱催化剂作用下，缩合生成中间体N‑[4‑(4‑氟‑2‑硝基苯基)‑3‑亚胺基丁基]‑1‑萘甲酰胺，产物混合液直接经催化加氢环合得到N‑(1‑萘甲酰基)‑2‑(2‑氨基)乙基‑6‑氟吲哚，后者再与甲醛环合，然后与氯乙酸在碱存在下缩合得到Setipiprant。本发明所用原料价廉易得，工艺流程短，操作简便，绿色环保，同时反应选择性好，产品收率和纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚类化合物 四氢吡啶 萘甲酰胺 环合 缩合 乙基 制备 氨基 反应选择性 产物混合 催化加氢 碱催化剂 绿色环保 硝基苯基 硝基甲苯 工艺流程 氟吲哚 氯乙酸 亚胺基 丁基 氰基 收率 萘甲 酰基 甲醛 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物的制备方法，![]()
以4‑氟‑2‑硝基甲苯为初始原料，包括步骤：(1)4‑氟‑2‑硝基甲苯于溶剂中，在碱催化剂存在下，与N‑(2‑氰基)乙基‑1‑萘甲酰胺(Ⅱ)反应生成N‑[4‑(4‑氟‑2‑硝基苯基)‑3‑亚胺基丁基]‑1‑萘甲酰胺(Ⅲ)，加入加氢催化剂进行氢化环合反应，制得N‑(1‑萘甲酰基)‑2‑(2‑氨基)乙基‑6‑氟吲哚(IV)；![]()
(2)提供甲醛和硫酸，在硫酸催化下使N‑(1‑萘甲酰基)‑2‑(2‑氨基)乙基‑6‑氟吲哚(IV)与甲醛环合，得到2‑(1‑萘甲酰基)‑8‑氟‑1.2.3.4‑四氢吡啶并[4,3,b]吲哚(Ⅴ)；![]()
(3)提供氯乙酸和无机碱，在无机碱作用下，使2‑(1‑萘甲酰基)‑8‑氟‑1.2.3.4‑四氢吡啶并[4,3,b]吲哚(Ⅴ)与氯乙酸进行缩合反应，得式I化合物。
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