[发明专利]一种4-氯-7H-吡咯并[2;3-d]嘧啶的合成方法有效
| 申请号： | 201710251801.9 | 申请日： | 2017-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN107011347B | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | 占莉;尤东磊;伍彦仟;徐运楠;罗宇;朱勇;吕敏杰 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;苏州昊帆生物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙) 31215 | 代理人： | 徐筱梅;张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的合成方法，该化合物是合成治疗类风湿性关节炎JAK抑制剂—鲁索替尼、托法替尼的重要中间体，其合成方法：以化合物Ⅰ(4,6‑二氯‑5‑烯丙基嘧啶)为起始原料，与氨气发生亲核取代反应生成化合物Ⅱ；然后化合物Ⅱ与臭氧反应并还原生成化合物Ⅲ；最后在酸性环境下自身关环生成化合物Ⅳ，即终产物4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶，合成路线如下式所示。本发明的合成工艺原料低廉易得，合成路线简短，成本低收率高，易于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 嘧啶 合成 吡咯 生成化合物 合成路线 还原生成化合物 类风湿性关节炎 氨气 亲核取代反应 重要中间体 臭氧反应 合成工艺 起始原料 酸性环境 烯丙基 终产物 关环 收率 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的合成方法，其特征在于，该方法包括下列步骤：a.将化合物I即4,6‑二氯‑5‑烯丙基嘧啶与氨气发生SN亲核取代反应生成化合物II；b.将所述化合物II在低温‑30～0℃下通入臭氧进行臭氧化反应，之后加入还原剂发生还原反应得到化合物Ⅲ；c.将所述化合物Ⅲ在酸性条件下发生分子内关环，得到化合物Ⅳ，即4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶；![]()
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