[发明专利]一种4-氯-7H-吡咯并[2;3-d]嘧啶的合成方法

权利要求书

1.一种4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成方法，其特征在于，该方法包括下列步骤：

a.将化合物I即4,6-二氯-5-烯丙基嘧啶与氨气发生SN亲核取代反应生成化合物II；

b.将所述化合物II在低温-30～0℃下通入臭氧进行臭氧化反应，之后加入还原剂发生还原反应得到化合物Ⅲ；

c.将所述化合物Ⅲ在酸性条件下发生分子内关环，得到化合物Ⅳ，即4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶；

2.根据权利要求1所述的4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成方法，其特征在于，步骤a中，所述SN亲核取代反应底物为氨气，溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇，反应温度为50～60℃，反应时间为12～36小时；反应完成后蒸干溶剂。

3.根据权利要求1所述的4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成方法，其特征在于，步骤b中，所述化合物II溶于甲醇、乙醇、异丙醇或二氯甲烷中，所述臭氧化反应时间为1～3小时。

4.根据权利要求1所述的4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成方法，其特征在于，步骤b中，所述还原剂为硫代硫酸钠、二甲硫醚或保险粉，所述化合物II与所述还原剂的摩尔比为1:1～1.5，所述还原反应时间为0.5～1小时。

5.根据权利要求1所述的4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成方法，其特征在于，步骤b中，在所述通入臭氧结束后，还包括步骤：通入氮气或氧气赶走所述臭氧；所述还原反应结束后，还包括步骤：蒸出有机溶剂，萃取，水洗、干燥、蒸干。

6.根据权利要求1所述的4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成方法，其特征在于，步骤c中，所述酸性条件为浓度为1M～6M的盐酸溶液或冰醋酸，反应温度为25～50℃，反应时间为1～3小时。

7.根据权利要求1所述的4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成方法，其特征在于，步骤c中，反应完成后，还包括步骤：蒸出有机溶剂，萃取，重结晶。