[发明专利]一种制备盐酸表阿霉素的方法及其中间体化合物有效
| 申请号： | 201710230952.6 | 申请日： | 2017-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN106977564B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 曹胜华;董宏波;罗红兵;杜伟宏;唐克慧;王宇驰;张春然;侯明;孟键 | 申请（专利权）人： | 成都大学 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;C07H1/00;C07D309/30 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所(普通合伙) 11308 | 代理人： | 秦力军 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种由阿霉素合成盐酸表阿霉素(盐酸表柔比星，epirubicin hydrochloride，化合物1)的新方法，通过选择性氧化与还原，直接得到表阿霉素。与现有的方法相比，反应路线更加简洁，提高了合成效率，反应原料易得，条件温和，降低了能耗与成本，总收率达68％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 盐酸 阿霉素 方法 及其 中间体 化合物 | ||
【主权项】：
一种制备盐酸表阿霉素的方法，其特征在于，其通过对阿霉素进行选择性氧化和还原得到，包括：在氮气保护下，利用2‑碘酰基苯甲酸和二甲基亚砜对阿霉素进行选择性氧化，使氨基糖上的羟基氧化得到酮，而蒽环旁酮羰基α位的羟基与氨基糖上的氨基不受影响，获得中间体化合物；在氮气保护下，利用三乙基硼氢化锂的四氢呋喃溶液对所述获得的中间体化合物进行选择性还原，使中间体A氨基糖环上的羰基还原，提高氨基糖上的酮羰基还原成S构型仲醇的比率，得到盐酸表阿霉素；其中，所述盐酸表阿霉素如I所示的化学结构：
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