[发明专利](R)-3-氨基丁醇的制备方法有效
| 申请号： | 201710213571.7 | 申请日： | 2017-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN106966912B | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 刘劲松;王平;于淑玲;张少平;周文峰;王辉 | 申请（专利权）人： | 沧州那瑞化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/02 | 分类号： | C07C213/02;C07C215/08;C07C269/06;C07C271/22 |
| 代理公司： | 石家庄国为知识产权事务所 13120 | 代理人： | 米文智 |
| 地址： | 061000 河北省沧州市*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物中间体合成技术领域，具体公开了一种度鲁特韦中间体(R)‑3‑氨基丁醇的制备方法，是以3‑（Boc‑氨基）丁酸为起始原料，经过手性拆分得到式Ⅰ化合物；再经过硼氢化钠和路易斯酸还原得到式Ⅱ化合物；最后氨基脱保护得到(R)‑3‑氨基丁醇。本发明方法所用的原料价廉易得，反应条件温和，安全性可靠，工艺稳定性良好，收率高，光学纯度高，绿色环保，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 丁醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.(R)‑3‑氨基丁醇的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、以3‑(叔丁氧羰基‑氨基)丁酸为原料，将其手性拆分得到式Ⅰ化合物；S2、将式Ⅰ化合物用硼氢化钠和路易斯酸还原得到式Ⅱ化合物；S3、将式Ⅱ化合物脱去叔丁氧羰基得到(R)‑3‑氨基丁醇；反应式如下：![]()
所述步骤S1手性拆分包括：将3‑(叔丁氧羰基‑氨基)丁酸溶于有机溶剂中，搅拌加热状态下，向其中加入拆分剂，保温搅拌一段时间，再冷却至10～15℃，抽滤、干燥得羧酸盐；所述拆分剂为S‑苯乙胺、S‑萘乙胺或L‑麻黄碱；将所得羧酸盐加入乙醇中，加热至70～75℃，保温一段时间后,降温至10～15℃，抽滤、干燥，重复此操作，直至所得羧酸盐ee值大于99％；最后将羧酸盐溶于水中，加入浓盐酸，调整其pH值至1～2，用乙酸乙酯萃取，有机相浓缩至无馏分得式Ⅰ化合物。
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