[发明专利]含氰基和卤素的考布他汀A4类似物的制备与用途

摘要

本发明提供含氰基和卤素的考布他汀A4类似物的制备与用途，涉及药用化合物领域，含氰基和卤素的考布他汀A4类似物结构如下所示：对癌细胞有强抑制活性而对正常细胞不产生毒性的选择性抗癌活性化合物为新型抗癌药的诞生是非常必要的，目前正缺乏这种化合物，本发明就迎合这种需求合成了B环的邻位、间位或对位有氟、氯、溴或三氟甲基的I系列考布他汀A4类似物11个和II系列类似物7个。I系列化合物中，B环的对位被氟、氯、溴或三氟甲基取代时具有良好的选择性抗癌活性，对L‑02正常细胞的毒性很弱。其中，对位被氟、氯或溴取代时在AGS癌细胞与L‑02正常细胞中的IC50值之比均大于100，对位有三氟甲基时在MGC‑803癌细胞与L‑02正常细胞中的IC50值之比也大于100，这四个化合物的选择性抗癌活性很好。

主权项

1.含氰基和卤素的考布他汀A4类似物，其特征在于，结构通式如下：I中，苯环上的R为o‑F、m‑F、p‑F、o‑Cl、p‑Cl、o‑Br、m‑Br、p‑Br、o‑CF3、m‑CF3、p‑CF3(其中p为苯环对位取代，m为苯环间位取代，o为苯环邻位取代)中的任意一种。