[发明专利]含氰基和卤素的考布他汀A4类似物的制备与用途在审
| 申请号： | 201710126412.3 | 申请日： | 2017-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN108503561A | 公开（公告）日： | 2018-09-07 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 延边大学 |
| 主分类号： | C07C255/37 | 分类号： | C07C255/37;C07C255/35;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 133002 吉林省延*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 类似物 考布他汀 正常细胞 对位 癌细胞 氰基 抗癌活性 三氟甲基 制备 抗癌活性化合物 三氟甲基取代 强抑制活性 系列化合物 新型抗癌药 药用化合物 溴取代 间位 邻位 合成 | ||
1.含氰基和卤素的考布他汀A4类似物，其特征在于，结构通式如下：
I中，苯环上的R为o-F、m-F、p-F、o-Cl、p-Cl、o-Br、m-Br、p-Br、o-CF3、m-CF3、p-CF3(其中p为苯环对位取代，m为苯环间位取代，o为苯环邻位取代)中的任意一种。
2.含氰基和卤素的考布他汀A4类似物，其特征在于，另一种结构式为：
II中，苯环上的R为p-F、o-Cl、p-Cl、o-Br、m-Br、p-Br、p-CF3(其中p为苯环对位取代，m为苯环间位取代，o为苯环邻位取代)中的任意一种。
3.一种如权利要求1至2中任意一项所述的含氰基和卤素的考布他汀A4类似物的用途。
4.如权利要求3所述的含氰基和卤素的考布他汀A4类似物，其特征在于，应用于抗癌药物。
5.如权利要求3所述的含氰基和卤素的考布他汀A4类似物，其特征在于，结构通式I中R为p-F、p-Cl、p-Br、p-CF3(其中p为苯环对位取代)和结构通式II中R为p-Br(其中p为苯环对位取代)的化合物在MGC-803、AGS、BEL-7402和HCT116等人癌细胞中显示出较强的抗癌活性，而对L-02正常人肝细胞毒性很低，具有较强选择性抗癌活性。
6.如权利要求3所述的含氰基和卤素的考布他汀A4类似物，其特征在于，结构通式I中R为p-F、p-Cl和p-Br在AGS细胞与L-02细胞中的IC50值之比均大于100，而且p-CF3在MGC-803细胞与L-02细胞中的IC50值之比也大于100，此四个化合物具有很强的选择性抗癌活性。
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