[发明专利]NAMPT/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201710082432.5 申请日: 2017-02-15
公开(公告)号: CN106916101B 公开(公告)日: 2020-05-01
发明(设计)人: 盛春泉;李宝力;董国强 申请(专利权)人: 聚缘(上海)生物科技有限公司;中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07D213/61 分类号: C07D213/61;C07D213/40;C07D213/56;C07D213/73;C07D213/75;C07C335/22;C07D317/58;C07D235/14;C07D495/04;C07D471/04;C07D401/04;C07D249/06;C07D409/04
代理公司: 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 代理人: 郭国中
地址: 200237 上海市徐*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种NAMPT/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法;该双靶点抑制剂为酰胺类衍生物及其药学上可接受的盐,其结构通式如式(I)所示:(I)。药理实验表明,本发明所述的衍生物或盐,对烟酰胺磷酸核糖转移酶和组蛋白去乙酰化酶均具有很强的抑制活性,而且具有较强的体外抗肿瘤活性和优秀的体内抑瘤效果。本发明还提供了上述衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法,以及在制备烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂和抗肿瘤药物中的应用。
搜索关键词: nampt hdac 双靶点 抑制剂 及其 制备 方法
【主权项】:
一种酰胺类衍生物及其药学上可接受的盐,所述酰胺类衍生物结构通式如式(I)所示:其中,A基团选自(1)~(4)中任意一种:(1)苯基、取代苯基,(2)吡啶基、取代吡啶基,(3)五元杂环基、取代五元杂环基,(4)五元或六元环组成的骈基和二环杂环基,所述取代苯基苯环上的取代基、取代吡啶基上的取代基、取代五元杂环上的取代基均为单取代或多取代,且分别选自以下任意一种或几种:卤素原子、1‑6个碳原子的直链烷基、3‑6个碳原子的支链烷基、羟基、氰基、氰基甲基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、乙酰基;E基团选自以下基团中的一种:X基团选自以下基团中的一种:其中,R1选自以下任意一种或几种:氢原子、卤素原子、1‑6个碳原子的直链烷基、3‑6个碳原子的支链烷基、羟基、氰基、氰基甲基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、乙酰基;Y基团为碳原子或者氮原子;Z基团选自氢原子、卤素原子、苯基、六元杂环基或五元杂环基。
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