[发明专利]一种叔丁基-8-羟基-5-氧杂-2-氮杂螺环[3.5]壬烷-2-羧酸酯的合成方法有效

专利信息
申请号: 201710066748.5 申请日: 2017-02-07
公开(公告)号: CN106892928B 公开(公告)日: 2018-08-03
发明(设计)人: 于凌波;周强;徐学芹;毛延军;任文武;汪冬冬;张莉莉;徐富军;李贺山;刘胜攀;刘雨雷;马汝建 申请(专利权)人: 上海药明康德新药开发有限公司
主分类号: C07D491/107 分类号: C07D491/107
代理公司: 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人: 张劲风
地址: 200131 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种叔丁基‑8‑羟基‑5‑氧杂‑2‑氮杂螺环[3.5]壬烷‑2‑羧酸酯的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明产物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。本发明分四步,首先由化合物1在正丁基锂碱性条件下和3‑甲基‑3‑丁烯‑1‑醇加成,得到化合物2,然后用正丁基锂关环生成化合物3,接着化合物3臭氧化反应得到化合物4,用硼氢化钠还原化羰基化合物4得到最终化合物5。反应式如下:
搜索关键词: 一种 丁基 羟基 氧杂 氮杂螺环 3.5 壬烷 羧酸 合成 方法
【主权项】:
1.一种叔丁基‑8‑羟基‑5‑氧杂‑2‑氮杂螺环[3.5]壬烷‑2‑羧酸酯的合成方法,其特征是包括以下步骤:第一步,由化合物1在正丁基锂碱性条件下和3‑甲基‑3‑丁烯‑1‑醇加成,得到化合物2,第二步,化合物2用正丁基锂关环生成化合物3,第三步,化合物3臭氧化反应得到化合物4,第四步,用硼氢化钠还原化羰基化合物4得到最终化合物5;反应式如下:反应式中的溶剂为四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烷或水中的一种。
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