[发明专利]一种叔丁基-8-羟基-5-氧杂-2-氮杂螺环[3.5]壬烷-2-羧酸酯的合成方法有效
| 申请号： | 201710066748.5 | 申请日： | 2017-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN106892928B | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 于凌波;周强;徐学芹;毛延军;任文武;汪冬冬;张莉莉;徐富军;李贺山;刘胜攀;刘雨雷;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 丁基 羟基 氧杂 氮杂螺环 3.5 壬烷 羧酸 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种叔丁基-8-羟基-5-氧杂-2-氮杂螺环[3.5]壬烷-2-羧酸酯的合成方法，其特征是包括以下步骤：第一步，由化合物1在正丁基锂碱性条件下和3-甲基-3-丁烯-1-醇加成，得到化合物2，第二步，化合物2用正丁基锂关环生成化合物3，第三步，化合物3臭氧化反应得到化合物4，第四步，用硼氢化钠还原化羰基化合物4得到最终化合物5；反应式如下：
反应式中的溶剂为四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烷或水中的一种。
2.根据权利要求1所述的叔丁基-8-羟基-5-氧杂-2-氮杂螺环[3.5]壬烷-2-羧酸酯的合成方法，其特征是：第一步溶剂为四氢呋喃，反应中加入四甲基乙二胺。
3.根据权利要求1所述的叔丁基-8-羟基-5-氧杂-2-氮杂螺环[3.5]壬烷-2-羧酸酯的合成方法，其特征是，第三步反应溶剂为甲醇。
4.根据权利要求1所述的叔丁基-8-羟基-5-氧杂-2-氮杂螺环[3.5]壬烷-2-羧酸酯的合成方法，其特征是，第四步反应溶剂为甲醇，室温反应1小时。
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