[发明专利]一种制备(3R;3aS;6aR)六氢呋喃并[2;3-b]呋喃-3-醇的方法有效
| 申请号： | 201710064302.9 | 申请日： | 2017-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN106928248B | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 滕大为;仇中选;黄龙江;龙中柱;晏桂刚;安娜;蔡水洪 | 申请（专利权）人： | 青岛科技大学;启东东岳药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04 |
| 代理公司： | 北京金硕果知识产权代理事务所(普通合伙) 11259 | 代理人： | 李丹凤 |
| 地址： | 266042 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明属于化学合成领域，公开了一种制备地瑞那韦中间体(3R,3aS,6aR)六氢呋喃并[2,3‑b]呋喃‑3‑醇的方法。以(R)‑3‑羟基‑4‑羟基丁醛衍生物(I)为原料，在催化剂作用下立体选择性地与乙二醇衍生物反应得到中间体(II)，所得中间体(II)脱除保护基后在酸性条件下环化得(3R,3aS,6aR)六氢呋喃并[2,3‑b]呋喃‑3‑醇。该制备方法原料廉价易得，反应立体选择性高，操作简单，路线短，成本低，适合地瑞那韦的工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 as ar 呋喃 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备(3R,3aS,6aR)六氢呋喃并[2,3‑b]呋喃‑3‑醇的方法，其特征在于，包括如下合成路线中的步骤b或步骤a～步骤b：![]()
其中，R1、R2为甲基、环已基或环戊基，R3为苄基、四氢吡喃基(THP)或甲氧甲基(MOM)；所述的步骤(a)是以(R)‑3‑羟基‑4‑羟基丁醛衍生物(I)为原料，在碱和催化剂作用下立体选择性地与烷基化试剂乙二醇衍生物反应得到中间体(II)，所述的步骤(b)为所述中间体(II)脱除保护基后在酸性条件下环化得(3R,3aS,6aR)六氢呋喃并[2,3‑b]呋喃‑3‑醇；所述的步骤(a)的催化剂选自四氢吡咯、1‑氨基‑2‑甲氧甲基四氢吡咯(AMP)、L‑2‑(二苯基‑三苯硅氧甲基)四氢吡咯、L‑脯氨醇或L‑二苯基脯氨醇。
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