[发明专利]一种Rucaparib中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710055940.4 | 申请日： | 2017-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN106748958B | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 伦俊杰;孙宗丽;曹戈亮;陈令浩 | 申请（专利权）人： | 伦俊杰 |
| 主分类号： | C07D209/10 | 分类号： | C07D209/10 |
| 代理公司： | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人： | 谈杰 |
| 地址： | 262400 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种Rucaparib中间体6‑氟‑3‑[(E)‑2‑硝乙烯基]‑1H‑吲哚‑4‑甲酸甲酯的制备方法。该方法以3‑氨基‑5‑氟苯甲酸甲酯为原料，经重氮化后与2‑(2‑溴乙基)‑1,3‑二氧戊环的锌试剂反应后水解，然后与硝基甲烷反应得到，本发明物料廉价易得，反应路线精炼，反应的选择性高，收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 rucaparib 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种Rucaparib中间体6‑氟‑3‑[( E)‑2‑硝乙烯基]‑1H‑吲哚‑4‑甲酸甲酯的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）、3‑氨基‑5‑氟苯甲酸甲酯与NaNO2经重氮化反应得到3‑氟‑5‑甲氧酰基苯重氮四氟硼酸盐；（2）、向含有锌粉、无水氯化锂及活化剂的有机溶液中加入2‑(2‑溴乙基)‑1,3‑二氧戊环，得到混合物A；（3）、向混合物A中加入溴化锌及3‑氟‑5‑甲氧酰基苯重氮四氟硼酸盐，然后加入硅烷及铑催化剂反应后得到混合物B；（4）、向混合物B中加入稀盐酸水解得到6‑氟‑3‑醛基‑1H‑吲哚‑4‑甲酸甲酯；（5）、6‑氟‑3‑醛基‑1H‑吲哚‑4‑甲酸甲酯与硝基甲烷反应得到6‑氟‑3‑[( E)‑2‑硝乙烯基]‑1H‑吲哚‑4‑甲酸甲酯。
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