[发明专利]一种氨曲南母核的合成方法

摘要

本发明是一种氨曲南母核的合成方法，所述方法以氨基磺酸和溴乙酸乙酯为起始原料通过手性辅基的诱导2+2加成反应生成氨曲南母核。该方法具有原料廉价，收率高的优点，并且不使用高危化学品氯磺酸。

主权项

1.一种氨曲南母核的合成方法，其特征在于以下几个步骤：；步骤1： 将（s）4‑苯基噁唑烷酮和溴乙酸乙酯溶于惰性溶剂中，冷却到‑10‑0℃，然后分批次加入强碱进行缩合，完成缩合以后不分离直接水解生成化合物2，缩合所用的强碱可以是叔丁醇钾，钠氢，所用溶剂为THF，DMF，乙腈；步骤2：化合物2在惰性溶剂中用活性试剂将羧基转化为酰氯，所用溶剂可以是卤代烃，芳烃，烷烃，酯或醚，所用活性试剂为草酰氯；步骤3：氨基磺酸，三丁基胺，乙醛缩二甲醇在惰性溶剂中通过加热缩合成化合物4；步骤4：化合物4和化合物3 在惰性溶剂中发生2+2加成反应生成化合物5；步骤5：化合物5在液氨中用金属锂还原除去辅机得到化合物1。