[发明专利]麻醉类化合物及其制备方法和在医学上的应用在审
| 申请号： | 201710000923.0 | 申请日： | 2017-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN108264459A | 公开（公告）日： | 2018-07-10 |
| 发明（设计）人： | 陆华龙 | 申请（专利权）人： | 天地人和生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C59/52 | 分类号： | C07C59/52;C07C59/56;C07F9/09;A61K31/661;A61K31/192;A61P23/00;A61P25/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225300 江苏省泰州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： |
本发明涉及一种新型麻醉类化合物及其制备方法和在医学上的应用，具体而言，本发明涉及一种通式（I）所示新型麻醉类化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，以及其作为治疗剂，特别是镇静麻醉，其中通式（I）中的各取代基的定义与权利要求书中的定义相同。 |
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| 搜索关键词： | 麻醉 类化合物 制备 药物组合物 治疗剂 医学 镇静 应用 | ||
【主权项】：
1.式（I）所示的麻醉类化合物、其立体异构体或药学上可以接受的盐，![]()
（I）其特征在于:n为0‑3的整数；R1选自氢、卤素、C1‑C10烷基、C1‑C10烯基、C1‑C10烷氧基、O(CH2)mO、芳基 C1‑C10烷基、羟三氟甲基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基，其中m为1至10的整数；R2选自氢、卤素、C1‑C10烷基、C1‑C10烯基、C1‑C10烷氧基、O(CH2)mO、芳基 C1‑C10烷基、羟三氟甲基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基，其中m为1至10的整数；R3选自H、羟基、氧基；R4选自氢、卤素、C1‑C10烷基、C1‑C10烯基、C1‑C10烷氧基、O(CH2)mO、芳基 C1‑C10烷基、羟三氟甲基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基，其中m为1至10的整数；R5选自H、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基、羟基；R6选自H、C1‑C10烷基、羟基、磷酸酯基、亚磷酸酯基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基；所述R6为磷酸酯基和亚磷酸酯基时，可以成钠盐、钾盐、镁盐、钙盐。
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或其药学上可接受的盐，其中A为C5烷基、C6烷基、C5烯基、C6烯基、C(O)-(CH2)n-CH3或CH(OH)-(CH2)n-CH3，其中n为3或4；R1为H、F或OH；R2为C5烷基、C6烷基、C5烷基、C6烷基、C(O)-(CH2)n-CH3或CH(OH)-(CH2)n-CH3，其中n为3或4；R3为H、F、OH或CH2ph；R4为H、F或OH；Q为1)(CH2)mC(O)OH，其中m为1或2，2)CH(CH3)C(O)OH，3)C(CH3)2C(O)OH，4)CH(F)-C(O)OH，5)CF2-C(O)OH，或6)C(O)-C(O)OH。
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- 米春来;董剑英;魏淑冬;边玢;翟海燕;姚文静;龙永鹏;周辛波;郑志兵 - 北京华素制药股份有限公司
- 2012-05-15 - 2013-01-09 - C07C59/52
- 本发明公开了一种丹参素的合成方法，主要有以下步骤：1)以D-酪氨酸为起始原料，与亚硝酸盐进行重氮化反应；2)重氮化产物在与高价碘化合物作用得到丹参素。合成路线见附图，本发明的合成方法，原料价廉易得，操作简便，适合工业化生产。
- 咖啡酸的制备方法-201210246679.3
- 叶思;朱如慧;杨启伟;周艳丽 - 湖北远成药业有限公司
- 2012-07-17 - 2012-10-31 - C07C59/52
- 本发明提供了一种咖啡酸的制备方法，其步骤包括：第一步，在混有夹带剂的聚乙二醇200中溶解3,4-二羟基苯乙醛，在功率为1000-1800W的微波辐射条件下通入氢氰酸进行加成反应，然后加入超临界二氧化碳萃出加成产物；第二步，将加成产物水解并分离纯化后得到水解产物；第三步，将水解产物脱水后得到所述咖啡酸本发明条件温和，副反应少。有利于环保，产生的废弃物少且易于处理；简化了生产工艺，缩短了反应时间，极大降低了生产成本和生产周期，在工业化生产条件下简单易行，收率在90%以上，易实现工业化批量生产。同时本发明中的原料3,4-二羟基苯已醛则可用邻苯二酚通过简单工艺路线进行制备，大大的降低了成本。
- 邻羟基苯乙酸的制备方法-201210268614.9
- 丁永良;吴传隆;张静;张林;杨全利;刘丹 - 重庆紫光化工股份有限公司
- 2012-07-31 - 2012-10-31 - C07C59/52
- 本发明公开了一种以邻氯氯苄为起始原料、一锅化制备邻羟基苯乙酸的方法，是将邻氯氯苄和三乙胺混合，控温80-100℃滴加氰化钠水溶液，加毕80-100℃保温搅拌反应，反应完成后，将反应液冷却，加入过量氢氧化钠，升温至100-110℃保温搅拌反应，反应完成后，将反应液冷却，转移至高压釜中，根据反应液中未反应完的氢氧化钠的量补加氢氧化钠，再加入催化剂硫酸铜，升温至180-200℃保温搅拌反应，反应完成后，将反应液冷却，加酸酸化至pH为1，固液分离，固体用水洗涤，干燥，即得邻羟基苯乙酸；该方法不需要对每步反应的生成物进行分离纯化处理，操作简便、省时，减少了原材料（碱和酸）的消耗以及副产盐的生成量，产物收率高。
- 丹参素镁盐及其制备方法和用途-201110450806.7
- 文爱东;孙晓莉;陈雷;奚苗苗;熊立泽;权伟 - 中国人民解放军第四军医大学
- 2011-12-29 - 2012-10-10 - C07C59/52
- 本发明公开了一种防治和预防心脑血管疾病的药物——丹参素镁盐。其制备方法原料易得、工艺简单、产率高。该药物结构疗效好，毒性低，成药性强。
- 一种丹酚酸B转化为丹参素的方法-201210190171.6
- 叶湘武;余渊;冯世明 - 贵州景峰注射剂有限公司
- 2012-06-08 - 2012-10-03 - C07C59/52
- 本发明涉及丹参素，尤指将丹参提取浸膏中的丹酚酸B转化为丹参素。在浸膏灭菌阶段，将含有丹酚酸B和丹参素混合成分的丹参浸膏在高温条件下使其丹酚酸B一次完全转化为丹参素。利用高温转化后的丹参浸膏制备的制剂在灭菌前后丹参素含量稳定。利用本方法制备目标成分为丹参素的浸膏，减少提取过程中的纯化过程，目标丹参素含量大大提高。设备投入小，适合工业化生产。
- 专利分类
- 延长其受体负荷剂量的治疗剂释放的系统和方法
- 粘膜组织收缩性治疗剂、与粘膜组织相关的疾病的治疗方法、注射器及治疗装置
- 包含哌啶烷醇和减充血剂的组合的药物组合物
- 在癌症治疗中的西仑吉肽的持续给药
- 组合药物递送方法和设备
- 使用7-苄基-10-(2-甲基苄基)-2,6,7,8,9,10-六氢咪唑并[1,2-A]吡啶并[4,3-D]嘧啶-5(3H)-酮的联合疗法
- 7-苄基-4-(2-甲基苄基)-2;4;6;7;8;9-六氢咪唑并[1;2-a]吡啶并[3;4-e]嘧啶-5(1H)-酮、其盐及应用方法
- 以组合P2Y2受体激动剂和透明质酸或其盐为特征的干眼症治疗剂
- 修饰的治疗剂及其组合物
- 含Rho激酶抑制剂的药物制剂
