[发明专利]制备IDO抑制剂EPACADOSTAT的方法有效
| 申请号： | 201680079388.6 | 申请日： | 2016-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN108779086B | 公开（公告）日： | 2021-09-03 |
| 发明（设计）人： | 许勇;黄璐 | 申请（专利权）人： | 许勇;黄璐 |
| 主分类号： | C07D271/08 | 分类号： | C07D271/08 |
| 代理公司： | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人： | 赵天月 |
| 地址： | 广东省广州市广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了制备IDO抑制剂epacadostat的新方法。整个反应路线简单、易于控制、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 ido 抑制剂 epacadostat 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式1的epacadostat的方法，包括：(1)使式2化合物与亚硝酸钠和盐酸羟胺接触，得到式3化合物；(2)使式3化合物与式4化合物接触，得到式5化合物；(3)使式5化合物与N，N'‑羰基二咪唑接触，得到式6化合物；(4)使式6化合物与乙烯亚胺接触，得到式7化合物；(5)使式7化合物与式8化合物接触，得到式9化合物；和(6)使式9化合物与氢氧化钠接触，得到式1的epacadostat；![]()
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