[发明专利]蛋白水解靶向嵌合体化合物及其制备和应用方法在审
申请号: | 201680074655.0 | 申请日: | 2016-11-02 |
公开(公告)号: | CN108366992A | 公开(公告)日: | 2018-08-03 |
发明(设计)人: | C·克瑞武兹;M·图雷;E·柯;S·詹姆-菲格罗亚 | 申请(专利权)人: | 耶鲁大学 |
主分类号: | A61K31/4025 | 分类号: | A61K31/4025;C07D207/16;C07D417/12 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 王永伟;赵蓉民 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明包括用于预防或治疗对其有需要的对象中的酪氨酸激酶过表达和/或不受控激活相关的和/或引起的疾病的新型化合物和方法。在某些实施方式中,本发明的化合物包括酪氨酸激酶抑制剂、连接体和泛素连接酶结合体。本发明方法包括向所述对象给予药学有效量的至少一种本发明化合物。 | ||
搜索关键词: | 酪氨酸激酶抑制剂 本发明化合物 泛素连接酶 酪氨酸激酶 新型化合物 药学有效量 制备和应用 蛋白水解 结合体 连接体 嵌合体 靶向 受控 激活 疾病 治疗 预防 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物:TKI‑L‑(ULM)k(I),其中:TKI是酪氨酸激酶抑制剂,L是连接体,各ULM独立地是泛素连接酶结合体,并且k是1至4范围内的整数,其中TKI共价连接至L,并且其中各ULM共价连接至L;或其盐、对映体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物或N‑氧化物。
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- 本发明公开了治疗糖尿病酮酸中毒的方法。所述方法利用内皮素拮抗剂来治疗哺乳动物(包括人)糖尿病酮酸中毒。
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