[发明专利]吡咯并苯并二氮杂䓬抗体-药物缀合物和使用方法有效

专利信息
申请号: 201680070410.0 申请日: 2016-09-30
公开(公告)号: CN108391422B 公开(公告)日: 2021-10-22
发明(设计)人: P·德拉加维奇;T·匹罗;J·萨多夫斯基;M·X·斯力科斯基;B·Q·魏 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: A61K47/68 分类号: A61K47/68;C07D487/04;C07K16/18;C07K16/28;C07D519/00;C07K16/32
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 岑晓东
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本申请提供抗体‑药物缀合物、吡咯并苯并二氮杂接头‑药物中间体和使用所述抗体‑药物缀合物的方法,所述抗体‑药物缀合物包含经由二硫化物接头与吡咯并苯并二氮杂药物部分缀合的抗体。
搜索关键词: 吡咯 二氮杂 抗体 药物 缀合物 使用方法
【主权项】:
1.式I的接头‑药物中间体:其中选自CH2‑CH2、CH=CH、C(=O)‑NH或CH2‑NH;A为5元或6元杂环,其任选取代有选自以下的基团:F、C1‑C6烷基或=C(R)2,其中R独立选自H、F、C1‑C6烷基或C1‑C6氟烷基;R1和R2独立选自H或C1‑C6烷基,或R1和R2形成3、4、5或6元环烷基或杂环基;R3独立选自NO2、Cl、F、CN、CO2H或Br;且m为0、1或2。
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