[发明专利]4’-取代的核苷逆转录酶抑制剂及其制备

摘要

本发明涉及式(I)的4’‑取代的核苷衍生物及其在抑制HIV逆转录酶、预防HIV感染、治疗HIV感染和预防、治疗和延迟AIDS和/或ARC发作或进展中的用途。本发明还提供了制备式(I)的4’‑取代的核苷衍生物及其衍生物的方法。

主权项

1.结构式I的化合物或其药用盐其中：R1为‑H、‑C(O)R3、‑C(O)OR3、‑C(O)N(R3)2、或单、二或三磷酸酯的前药修饰形式；且R2为‑H、‑C(O)R4、‑C(O)OR4或‑C(O)N(R4)2；R3和R4在每次出现时各自独立地选自‑H、‑C1‑C6烷基、‑卤代C1‑C6烷基、‑(C1‑C3亚烷基)m‑(C3‑C7环烷基)、‑(C1‑C3亚烷基)m‑(芳基)、‑(C1‑C3亚烷基)m‑(4至7元杂环烷基)、‑(C1‑C3亚烷基)m‑(5‑或6‑元单环杂芳基)或‑(C1‑C3亚烷基)m‑(9‑或10‑元二环杂芳基)，其中所述‑C1‑C6烷基、所述‑C3‑C7环烷基、所述芳基、所述4至7元杂环烷基、所述5‑或6‑元单环杂芳基或所述9‑或10‑元二环杂芳基各自为未取代的或取代有R5；m为0或1的整数；且R5表示一至五个取代基，各自独立地选自‑C1‑C6烷基、‑C2‑C6烯基、‑C2‑C6炔基、‑卤代C1‑C6烷基、芳基或5‑6元杂芳基。