[发明专利]具有抗疼痛活性的氧杂-二氮杂螺环化合物

摘要

本发明涉及具有针对西格玛(σ)受体的药理学活性的氧杂‑二氮杂螺环化合物，涉及此类化合物的制备方法，涉及包含它们的药物组合物，并且涉及它们在治疗中，特别是用于治疗疼痛的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物：其中R₁为m为1、2、3、4或5；n为0、1、2、3、4或5；p为0或1；q为0、1或2；r为0、1或2；X为键、‑C(RxRx’)‑、‑C(O)‑、‑O‑、‑C(O)NR7‑、‑NR7C(O)‑或‑C(O)O‑；其中Rx选自卤素、或经取代的或未经取代的C1‑6烷基、经取代的或未经取代的C2‑6烯基、经取代的或未经取代的C2‑6炔基、和‑OR7；Rx’选自氢、卤素、或经取代的或未经取代的C1‑6烷基、经取代的或未经取代的C2‑6烯基、和经取代的或未经取代的C2‑6炔基；R7选自氢、经取代的或未经取代的C1‑6烷基、经取代的或未经取代的C2‑6烯基、和经取代的或未经取代的C2‑6炔基；Y为‑CH2‑或‑C(O)‑；R1’选自经取代的或未经取代的C1‑6烷基、经取代的或未经取代的C2‑6烯基、经取代的或未经取代的C2‑6炔基、经取代的或未经取代的环烷基、经取代的或未经取代的芳基、和经取代的或未经取代的杂环基；R2选自氢、经取代的或未经取代的C1‑6烷基、经取代的或未经取代的C2‑6烯基、经取代的或未经取代的C2‑6炔基、经取代的或未经取代的环烷基、经取代的或未经取代的芳基、和经取代的或未经取代的杂环基，R3选自经取代的或未经取代的C1‑6烷基、经取代的或未经取代的C2‑6烯基、和经取代的或未经取代的C2‑6炔基；R3’选自氢、经取代的或未经取代的C1‑6烷基、经取代的或未经取代的C2‑6烯基、和经取代的或未经取代的C2‑6炔基；可替代地，R3和R3’可以与它们所附接的碳原子一起形成经取代的或未经取代的环烷基；R4和R4’独立地选自氢、经取代的或未经取代的C1‑6烷基、经取代的或未经取代的C2‑6烯基、经取代的或未经取代的C2‑6炔基、‑CHOR9、和‑C(O)OR9；其中R9选自氢、经取代的或未经取代的C1‑9烷基、经取代的或未经取代的C2‑9烯基、和经取代的或未经取代的C2‑9炔基；R5和R5’独立地选自氢、经取代的或未经取代的C1‑6烷基、经取代的或未经取代的C2‑6烯基、经取代的或未经取代的C2‑6炔基、经取代的或未经取代的环烷基、经取代的或未经取代的芳基、经取代的或未经取代的杂环基、‑CHOR8、和‑C(O)OR8；其中R8选自氢、经取代的或未经取代的C1‑6烷基、经取代的或未经取代的C2‑6烯基、和经取代的或未经取代的C2‑6炔基；可替代地R5和R5’与所连接的C原子一起可以形成经取代的或未经取代的环烷基、或经取代的或未经取代的杂环基；R6和R6’独立地选自氢、经取代的或未经取代的C1‑6烷基、经取代的或未经取代的C2‑6烯基、经取代的或未经取代的C2‑6炔基、‑CHOR10、和‑C(O)OR10；其中R10选自氢、经取代的或未经取代的C1‑6烷基、经取代的或未经取代的C2‑6烯基、和经取代的或未经取代的C2‑6炔基；可选地呈立体异构体之一、优选的是对映异构体或非对映异构体的形式，外消旋体的形式，或呈至少两种立体异构体、优选的是对映异构体和/或非对映异构体的以任何混合比率的混合物的形式，或其对应的盐，或其对应的溶剂化物；其中适用如下条件：·当r为1时，q不是1；·当Y为‑C(O)‑时，则R₁不是