[发明专利]阻断组蛋白识别结构域的小分子在审
| 申请号： | 201680057596.6 | 申请日： | 2016-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN108289924A | 公开（公告）日： | 2018-07-17 |
| 发明（设计）人： | A·格罗斯;G·萨雷迪;黄洪达;C·哈蒙德;D·帕特尔 | 申请（专利权）人： | 哥本哈根大学;纪念斯隆-凯特琳癌症中心 |
| 主分类号： | A61K38/00 | 分类号： | A61K38/00;C07K14/47 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 付文川;吴小瑛 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明涉及干扰被组蛋白H4尾所占据的TONSL ARD构象空间的小分子。借助直接竞争或借助变构破坏结合口袋，这些小分子通过阻止或破坏H4尾K12‑R23和TONSL ARD的结合，从而靶向包含H4残基K12‑R23的TONSL结合口袋并且发挥作用。本发明人鉴定并解析了称为ARD(锚蛋白重复结构域)的TONSL组蛋白识别结构域的结构。 | ||
| 搜索关键词： | 小分子 组蛋白 结构域 锚蛋白重复结构域 靶向 残基 构象 解析 占据 | ||
【主权项】：
1.一种TONSL抑制剂，其中所述抑制剂抑制TONSL ARD和组蛋白H4的结合。
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