[发明专利]用于制备胆汁酸及其衍生物的方法

摘要

本申请涉及制备具有式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物、或氨基酸缀合物的方法，R1是H、α‑OH、β‑OH或氧代基团。

主权项

1.一种制备具有式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物、或氨基酸缀合物的方法，其中R1是H、α-OH、β-OH或氧代基团，该方法包括如下步骤：(1)将2转化为3(2)选择性地氧化3以产生4(3)将4转化为5(4)将5转化为肟6(5)将肟6转化为7(6)将7转化为酮8(7)脱保护酮8以形成酮9；(8)烯化9以产生10(9)区域选择性地并且立体选择性地烷基化烯烃10以产生11其中P1是保护基或H；(10)转化11以产生12其中P2是保护基；(11)区域选择性地并且立体选择性地还原12以产生13以及(12)脱保护并选择性地还原13以产生具有式(I)的化合物。