[发明专利]有效对抗多药耐药细菌的新的氨基糖苷抗生素有效

专利信息
申请号: 201680044421.1 申请日: 2016-07-29
公开(公告)号: CN108026133B 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: 高桥良昭;梅村英二郎;井田孝志;五十岚雅之 申请(专利权)人: 公益财团法人微生物化学研究会;明治制果药业株式会社
主分类号: C07H15/12 分类号: C07H15/12;A61K31/7036;A61P31/04;C07H15/234
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 胡晨曦;黄革生
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 公开了通式(I)所表示的化合物或所述化合物的可药用盐或所述化合物或可药用盐的溶剂化物;包含所述化合物、所述可药用盐或所述溶剂化物的药物组合物;所述化合物、所述可药用盐或所述溶剂化物用于预防或治疗感染性疾病的用途;使用所述化合物、所述可药用盐或所述溶剂化物预防或治疗感染性疾病的方法。通式(I)所表示的化合物具有对革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌的抗菌活性,因此可用于预防或治疗由这些细菌引起的感染性疾病。
搜索关键词: 有效 对抗 耐药 细菌 氨基 糖苷 抗生素
【主权项】:
1.由通式(I)表示的化合物或其可药用盐或溶剂化物:[化学式1]其中,R1是氢原子或羟基基团,R2是氢原子或氨基基团,R3是氢原子、卤素原子、羟基基团,或氨基基团,R4是氢原子、卤素原子、羟基基团,或氨基基团,其中R1和R4可以一起形成双键,R5是氢原子、羟基基团,或氨基基团,R6是氢原子、羟基基团,或氨基基团,R7是氢原子、羟基基团,或氨基基团,R8是氢原子、羟基基团,或氨基基团,R9和R10各自独立地是氢原子、C1-6烷基基团、氨基-C1-6烷基基团、胍基-C1-6烷基基团、氨基-C3-7环烷基基团、氨基-C3-7环烷基-C1-6烷基基团、脒基、任选被C1-6烷基基团取代的氮杂环丁烷基基团、甘氨酰基基团、肌氨酰基基团、L-丙氨酰基基团、D-丙氨酰基基团、L-丝氨酰基基团、D-丝氨酰基基团、β-丙氨酰基基团、L-异丝氨酰基基团或D-异丝氨酰基基团;且R11是氢原子、羟基基团,或氟原子,以下情况除外:(i)R1、R4、R5、R8和R11是羟基基团,R2、R3、R6、R7、R9和R10是氢原子,(ii)R5、R8和R11是羟基基团,R1、R2、R3、R4、R6、R7、R9和R10是氢原子,(iii)R1、R5、R8和R11是羟基基团,R2、R3、R4、R6、R7、R9和R10是氢原子,(iv)R1、R4、R5和R8是羟基基团,R2、R3、R6、R7、R9、R10和R11是氢原子,(v)R1、R4、R5、R8和R11是羟基基团,R2、R3、R6和R7是氢原子,R9或R10中任一个是氢原子,另一个是乙基基团或2-氨基乙基基团。
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