[发明专利]经氯苯取代的氮杂芳基化合物在审
申请号: | 201680043128.3 | 申请日: | 2016-07-20 |
公开(公告)号: | CN108348519A | 公开(公告)日: | 2018-07-31 |
发明(设计)人: | 阎云;刘景平;陈俊翰 | 申请(专利权)人: | 台北医学大学 |
主分类号: | A61K31/496 | 分类号: | A61K31/496;A61K31/505;C07D239/48 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 蒋林清 |
地址: | 中国台湾台*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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摘要: | 本发明提供在抑制癌细胞生长中具有活性及对正常细胞具有低毒性的一系列经氯苯取代的氮杂芳基化合物。特别地,本发明的化合物对膀胱癌及肝癌具有较强的抑制作用。 | ||
搜索关键词: | 氮杂芳基化合物 氯苯 膀胱癌 癌细胞生长 正常细胞 低毒性 肝癌 | ||
【主权项】:
1.一种具有以下式(I)的化合物:
其中X为C、N、O或S;R1为环烷基;未经取代或经卤基、羰基、羟基、胺基、硝基、氰基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷胺基或具有1至3个选自由N、O及S组成的群的杂原子的杂芳基取代的芳基;未经取代或经卤基、羰基、羟基、胺基、硝基、氰基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷胺基或具有1至3个选自由N、O及S组成的群的杂原子的杂芳基取代的杂烷基;或NR7R8,其中R7及R8各自独立地选自由H、硝基、胺基、氰基、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基组成的群,其中烷基、烯基、炔基、芳基及杂芳基各自独立地经具有1至3个选自由N、O及S组成的群的杂原子的杂芳基取代及经烷基、烯基或炔基或烷氧基取代;R2为H、卤基、羰基、羟基、胺基、硝基、氰基、烷基、烯基、炔基,或未经取代或经卤基、羟基、胺基、硝基、氰基、烷基、烯基或炔基取代的芳基;及R3及R4各自独立地选自由以下组成的群:烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基或烷胺基;及R5及R6各自独立地选自H、卤基、羰基、羟基、胺基、硝基、氰基、烷基、烯基、炔基;其中上文所提及的杂芳基未经取代或经卤基、羰基、羟基、胺基、硝基、氰基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷胺基或芳基取代;或其互变异构体或立体异构体,或其溶剂合物、前药或医药学上可接受的盐。
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