[发明专利]作为人类免疫缺陷性病毒复制的抑制剂的吡啶‑3‑基乙酸衍生物在审
| 申请号： | 201680039667.X | 申请日： | 2016-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN107835808A | 公开（公告）日： | 2018-03-23 |
| 发明（设计）人： | J.F.卡多;B.N.奈杜;M.帕特尔;P.西瓦普拉卡萨姆 | 申请（专利权）人： | VIIV保健英国第五有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;A61K31/496;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/541;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 李波,周齐宏 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了式I的化合物，包括其可药用盐，含有所述化合物的药物组合物，制备所述化合物的方法以及它们在抑制HIV整合酶和治疗被HIV或AIDS感染的患者中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 人类 免疫 缺陷 性病 复制 抑制剂 吡啶 乙酸 衍生物 | ||
【主权项】：
式I的化合物其中∶R1选自氢或烷基；R2选自(R6O)苯基、(R7O)苯基或(R8O)苯基；R3选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基，并且被0‑3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基的取代基取代；R4选自烷基或卤代烷基；R5是烷基；R6是((R9)(R10)N)C2‑5烷基；R7选自烷基、(环烷基)烷基、((烷基)环烷基)烷基、环烷基、(烷基)环烷基或四氢吡喃基，并且进一步被0‑1个Ar1取代基取代；R8选自茚满基或苯并二氢吡喃基；R9选自氢或烷基；R10选自氢或烷基；或R9和R10结合在一起，选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、1,1‑二氧化硫吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基，并被0‑2个烷基取代基取代，并且具有0‑1个Ar1或0‑1个(Ar1)C1‑3‑烷基取代基；和Ar1是被0‑3个选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的苯基；或其可药用盐。
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