[发明专利]作为人类免疫缺陷性病毒复制的抑制剂的吡啶‑3‑基乙酸衍生物在审
| 申请号: | 201680039667.X | 申请日: | 2016-07-06 |
| 公开(公告)号: | CN107835808A | 公开(公告)日: | 2018-03-23 |
| 发明(设计)人: | J.F.卡多;B.N.奈杜;M.帕特尔;P.西瓦普拉卡萨姆 | 申请(专利权)人: | VIIV保健英国第五有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;A61K31/496;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/541;A61P31/18 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 李波,周齐宏 |
| 地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 人类 免疫 缺陷 性病 复制 抑制剂 吡啶 乙酸 衍生物 | ||
1.式I的化合物
其中∶
R1选自氢或烷基;
R2选自(R6O)苯基、(R7O)苯基或(R8O)苯基;
R3选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并且被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基的取代基取代;
R4选自烷基或卤代烷基;
R5是烷基;
R6是((R9)(R10)N)C2-5烷基;
R7选自烷基、(环烷基)烷基、((烷基)环烷基)烷基、环烷基、(烷基)环烷基或四氢吡喃基,并且进一步被0-1个Ar1取代基取代;
R8选自茚满基或苯并二氢吡喃基;
R9选自氢或烷基;
R10选自氢或烷基;或R9和R10结合在一起,选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、1,1-二氧化硫吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并被0-2个烷基取代基取代,并且具有0-1个Ar1或0-1个(Ar1)C1-3-烷基取代基;和
Ar1是被0-3个选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的苯基;
或其可药用盐。
2.权利要求1的化合物,其中∶
R1是烷基;和
R3是被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基的取代基取代的哌啶基。
3.权利要求1的化合物,其中∶
R2是(R6O)苯基;和
R3是被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基的取代基取代的哌啶基。
4.权利要求1的化合物,其中:
R1是烷基;
R2是(R7O)苯基;和
R3是被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基的取代基取代的哌啶基。
5.权利要求1的化合物,其中:
R1是烷基;
R2是(R8O)苯基;和
R3是被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基的取代基取代的哌啶基。
6.权利要求1的化合物,其中R3是被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基的取代基取代的哌啶基。
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