[发明专利]含有DNA烷化剂的氮丙啶

摘要

本发明提供式(I)‑式(VI)的化合物：其中变量定义于本文中；制备其的方法以及包含投与所述化合物的治疗癌症的方法。

主权项

1.一种化合物，其选自：或其药学上可接受的盐或其各自的药学上可接受的溶剂合物，其中R1为：氢、-N3、CN、卤基、NR21R22、-OR23、-SO2(C1-C6烷基)、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4-15元杂环、5-15元杂芳基或醚；R21和R22各自独立地为氢、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4-15元杂环、5-15元杂芳基或-SO2(C1-C6烷基)；或R21和R22与其所键接的氮原子一起形成4-15元杂环或5-15元杂芳基；R23为氢、C1-C6烷基或C6-C10芳基；R2和R3独立地为氢或卤基；R4为氢、卤基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基或C6-C10芳基，R5、R7、R9、R12和R15独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4-15元杂环、5-15元杂芳基；或R4和R5与其之间的介入碳原子一起形成C5-C6环烷基环；R6和R10独立地为氢或卤基；R8为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或5-15元杂芳基；R11各自独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或C6-C10芳基；R13、R14、R16和R17独立地为氢、卤基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C1-C6烷氧基；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环、杂芳基、烷氧基和醚基团任选地经取代。