[发明专利]由α,α-二卤代烷基胺和酮亚胺制备含有卤代烷氧基和卤代烷硫基的取代的吡唑的方法在审
| 申请号： | 201680036612.3 | 申请日： | 2016-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN107960078A | 公开（公告）日： | 2018-04-24 |
| 发明（设计）人： | S·帕斯诺克;J-P·沃斯;F·R·勒鲁;E·施密特 | 申请（专利权）人： | 拜耳作物科学股份公司;法国国家科研中心 |
| 主分类号： | C07C251/30 | 分类号： | C07C251/30;C07C251/08;C07D231/16 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司11285 | 代理人： | 钟守期,隋丹丹 |
| 地址： | 德国莱茵*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备含有卤代烷氧基和卤代烷硫基的3,5‑双取代的吡唑的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 二卤代 烷基 亚胺 制备 含有 卤代烷氧基 卤代烷硫基 取代 吡唑 方法 | ||
【主权项】：
制备式(Ia)和(Ib)的3,5‑双(卤代烷基)吡唑的方法，其中R1选自C1‑C6‑卤代烷基‑醚或C1‑C6‑卤代烷基‑硫醚；R2选自H、卤素、COOH、(C＝O)OR5、CN和(C＝O)NR6R7；R3各自独立地选自C1‑C6‑卤代烷基烷基；R4选自H、C1‑C8烷基、芳基、吡啶基；R5选自C1‑12‑烷基、C3‑8‑环烷基、C6‑18‑芳基、C7‑19‑芳基烷基和C7‑19‑烷基芳基；R6和R7各自独立地选自C1‑12‑烷基、C3‑8‑环烷基、C6‑18‑芳基、C7‑19‑芳基烷基和C7‑19‑烷基芳基，或其中R6和R7与它们所连接的氮原子一起可形成四元、五元或六元环其特征在于，在步骤(A1)中，使式(II)的α,α‑二卤代烷基胺其中R1选自C1‑C6‑卤代烷基‑醚或C1‑C6‑卤代烷基‑硫醚；X独立地选自F、Cl或Br，R10和R11各自独立地选自C1‑6‑烷基、C3‑8‑环烷基，在路易斯酸的存在下与式(III)的化合物反应其中R8选自C1‑12‑烷基、C3‑8‑环烷基、苄基；R2选自H、卤素、COOH、(C＝O)OR5、CN和(C＝O)NR6R7；R3各自独立地选自C1‑C6‑卤代烷基烷基；R5选自C1‑12‑烷基、C3‑8‑环烷基、C6‑18‑芳基、C7‑19‑芳基烷基和C7‑19‑烷基芳基；R6和R7各自独立地选自C1‑12‑烷基、C3‑8‑环烷基、C6‑18‑芳基、C7‑19‑芳基烷基和C7‑19‑烷基芳基，或其中R6和R7与它们所连接的氮原子一起可形成四元、五元或六元环以形成式(V‑1)的化合物，其中A‑为BF4、AlCl3F、AlF2Cl2、AlF3Cl；R1选自C1‑C6‑卤代烷基‑醚或C1‑C6‑卤代烷基‑硫醚；R2选自H、卤素、COOH、(C＝O)OR5、CN和(C＝O)NR6R7；R3各自独立地选自C1‑C6‑卤代烷基烷基；R5选自C1‑12‑烷基、C3‑8‑环烷基、C6‑18‑芳基、C7‑19‑芳基烷基和C7‑19‑烷基芳基；R6和R7各自独立地选自C1‑12‑烷基、C3‑8‑环烷基、C6‑18‑芳基、C7‑19‑芳基烷基和C7‑19‑烷基芳基，或其中R6和R7与它们所连接的氮原子一起可形成四元、五元或六元环R8选自C1‑12‑烷基、C3‑8‑环烷基、苄基；R10和R11各自独立地选自C1‑6‑烷基、C3‑8‑环烷基，以及，在步骤(B)中，在肼H2N‑NHR4(IV)，其中R4选自H、C1‑C8烷基、芳基或吡啶基的存在下，进行(V‑1)的环化反应以形成(Ia/Ib)。
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