[发明专利]含聚(L‑精氨酸)链段的嵌段共聚物与聚阴离子性聚合物的聚离子复合物

摘要

课题在于提供可成为对肿瘤内诱导型NO合酶(iNOS)有效的精氨酸底物的组合物。解决方案是PEG‑b‑聚(L‑Arg)或聚(L‑Arg)‑b‑PEG‑b‑聚(L‑Arg)与聚阴离子性聚合物的聚离子复合物(PIC)及其使用。

主权项

聚离子复合物，它是含有聚阳离子性聚合物和聚阴离子性聚合物而成的聚离子复合物(PIC)，其中，聚阳离子性聚合物为式(I)所示的共聚物：式中，A如下：(i)表示氢、未取代或取代C1‑C12烷基，被取代时的取代基表示甲酰基、式R1R2CH‑的基团，这里，R1和R2独立地表示C1‑C4烷氧基，或者R1与R2一起表示‑OCH2CH2O‑、‑O(CH2)3O‑或‑O(CH2)4O‑，或者(ii)表示式，L和L’独立地表示连接基团，Y和Y’独立地表示H、C1‑21烷基羰基、取代C1‑4烷基羰基、未取代或取代C3‑7环烷基羰基、未取代或取代芳基羰基、或者未取代或取代五或六元杂芳基羰基，这里，取代C1‑4烷基羰基的取代基选自卤素原子、羟基、羧基、未取代或取代C3‑7环烷基、未取代或取代芳基和未取代或取代五或六元杂芳基、未取代或取代金刚烷基、未取代或取代胆甾醇残基，这些取代基被取代时的取代基可以是C1‑4烷基、C1‑4烷基氧基、羟基、羧基、氰基、硝基、卤素原子、或者单C1‑4烷基氨基或二C1‑4烷基氨基，m和m’独立地为5～300的整数，n为5～1,000的整数，式中的m或m’个脒基(C(=NH)NH2)的最大80%可以是H；聚阴离子性聚合物选自聚阴离子性多糖、聚阴离子性多肽、聚丙烯酸和聚甲基丙烯酸；且所述PIC溶解或分散于水时是平均粒径为纳米(nm)级的PIC胶束的形态。