[发明专利]头孢地尼的制备方法有效
| 申请号： | 201611242305.9 | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN106749333B | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 李巍;姜涛;王瑞军 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/22 | 分类号： | C07D501/22;C07D501/06 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及头孢地尼的制备方法，包括：氨噻肟酸的活性酯与7·氨基·3·乙烯基·3·头孢环·4·羧酸酯，在有机碱的存在下进行缩合，然后进行酯水解反应。本发明反应步骤少，收率高，后处理简单。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢地尼 制备 氨基 后处理 氨噻肟酸 活性酯 头孢环 乙烯基 有机碱 羧酸酯 酯水解 收率 缩合 | ||
【主权项】：
1.头孢地尼的制备方法，包括：1‑[(Z)‑2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(乙酰氧亚胺基)乙酰氧基]苯并三氮唑与7‑氨基‑3‑乙烯基‑3‑头孢环‑4‑羧酸酯，在二环己基胺的存在下进行缩合，然后不经分离直接进行酯水解反应；其中，水解反应在NaHCO3的存在下进行，水解反应体系为水、异丙醇和乙腈的混合溶液；水解反应后，头孢地尼与缩合反应中的二环己基胺成盐，快速降温至‑5～‑10℃从水解反应体系中析出头孢地尼二环己基胺盐；进一步加盐酸处理得到头孢地尼；其中,1‑[(Z)‑2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(乙酰氧亚胺基)乙酰氧基]苯并三氮唑与7‑氨基‑3‑乙烯基‑3‑头孢环‑4‑羧酸酯的摩尔比为1.05‑1.15：1，二环己基胺与7‑氨基‑3‑乙烯基‑3‑头孢环‑4‑羧酸酯的摩尔比为1.15‑1.25：1；其中，7‑氨基‑3‑乙烯基‑3‑头孢环‑4‑羧酸酯为对硝基苄基酯。
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